晚期肺腺癌患者的福音——分子靶向治疗策略研究

核心提示：

肺癌是常见的恶性肿瘤之一，其中非小细胞肺癌占80%。大多数患者在确诊时已经有局部晚期或远处转移，失去了根治性手术的机会。全身化疗和局部放疗虽然暂时缓解症状，缩小肿瘤，但主要问题是易复发和耐药，已达到平台期。针对传统细胞毒性化疗药物的不足，提出了分子靶向治疗策略。目前，表皮生长因子受体（EGFR）是开发的最有效的治疗靶点。因为易瑞沙（吉非替尼）是一种小分子抑制剂，

2004年2月至2007年1月，使用易瑞沙（吉非替尼）治疗晚期肺腺癌12例，效果良好。

一般资料： 2004年2月至2007年1月共收治晚期肺腺癌患者12例，男4例，女8例；吸烟4例，均为男性；8名女性患者不吸烟。其中脑转移2例，胸腔积液1例，腰椎转移1例。所有病例均经CI"检查有客观可测量的病灶。其中7例经免疫组化检查证实肿瘤组织标本EGFR阳性表达，5例未免疫组化检查。预计生存>3个月。他的心脏，肝、肾、骨髓等功能均正常，近2个月未接受过化疗或放疗。

用法：易瑞沙（吉非替尼）每剂，每天1片，早餐后半小时温开水服用，1h前后不要服用其他药物，尽量不要吃东西。促进药物的充分吸收。使用易瑞沙（吉非替尼）时

过程中不要使用抑制胃酸的药物，以免影响易瑞沙（吉非替尼）的正常吸收。每位患者在服药 30 天后进行疗效评估。同时给予必要的对症治疗和支持治疗。

病例1女，右下肺腺癌脑转移，易瑞沙（吉非替尼）治疗1个月后复查肺部CT显示左下肺肿块已消失。病例2：女性，左上肺腺癌伴纵隔淋巴结转移，易瑞沙（吉非替尼）治疗1个月后复查肺，左上肺肿块明显缩小，达到PR。

毒副反应：全组12例中，5例在服药1周后出现Ⅰ、Ⅱ级皮疹，多分布于头面部颈部，无需特殊处理。1 例出现腹泻，经 对症治疗后好转。全组12例无明显骨髓抑制、皮肤干燥、口腔溃疡、间质性肺炎；无严重心、肝、肾功能等严重副作用。

目前，含铂化疗是晚期非小细胞肺癌的主要治疗方法。然而，化疗后复发和远处转移的患者仍缺乏有效的治疗方法。分子生物靶向治疗使这些疑难、晚期肿瘤有了更多的选择。分子靶向治疗是近年来发展起来的一种新的治疗方法。它不同于常规的化疗等。选择性靶向药物治疗肿瘤可以克服常规化疗的弱点，显着增强抗肿瘤活性，降低正常组织的毒性。EGFR酪氨酸激酶家族在将细胞外信号转导到细胞内、增加肿瘤细胞增殖、防止细胞凋亡、增加其活性、粘附和侵袭，其中最重要的是原癌基因C-erB-1/Her-I/EGFR和C-erB-2/Her～2/neu编码的EGFR。EGFR在正常细胞和许多实体瘤中均有表达，在非小细胞肺癌中约占40%～8%。它在肿瘤生长、转移、血管生成以及对放疗和化疗的抵抗中起着重要作用。它的过度表达往往与预后不良有关。因此，EGFR是非小细胞肺癌靶向治疗的理想靶点。针对EGFR及其信号的靶向治疗可以抑制肿瘤细胞增殖、血管生成和DNA损伤修复，达到治疗肿瘤的目的。在非小细胞肺癌中约占 40% 至 8%。它在肿瘤生长、转移、血管生成以及对放疗和化疗的抵抗中起着重要作用。它的过度表达往往与预后不良有关。因此，EGFR是非小细胞肺癌靶向治疗的理想靶点。针对EGFR及其信号的靶向治疗可以抑制肿瘤细胞增殖、血管生成和DNA损伤修复，达到治疗肿瘤的目的。在非小细胞肺癌中约占 40% 至 8%。它在肿瘤生长、转移、血管生成以及对放疗和化疗的抵抗中起着重要作用。它的过度表达往往与预后不良有关。因此，EGFR是非小细胞肺癌靶向治疗的理想靶点。针对EGFR及其信号的靶向治疗可以抑制肿瘤细胞增殖、血管生成和DNA损伤修复，达到治疗肿瘤的目的。

易瑞沙（吉非替尼）是酪氨酸激酶的小分子抑制剂，主要针对相应的靶点（即EGFR）。它可以阻断细胞增殖信号的传递，从而抑制肿瘤细胞的分裂和增殖。易瑞沙（吉非替尼）可与EGFR酪氨酸催化区的Mg-ATP结合位点竞争结合，抑制酪氨酸激酶活性，阻断激酶的自磷酸化和产物磷酸化，切断异常。酪氨酸激酶的信号转导，从而达到抗肿瘤的目的。M et al.-in I的研究表明，COX多因素分析表明，女性肺癌（尤其是细支气管肺泡癌）使用全身或内分泌治疗，不吸烟有较好的疗效。COX 单变量分析还表明，女性、非吸烟者和腺癌患者有更好的结果。本组结果显示，患者口服易瑞沙（吉非替尼）1个月后复查胸部CT扫描，结果显示12例可评价肺癌病例的疾病控制率为75%（9 /l2)，吴一龙等报道-5易瑞沙（吉非替尼）单药治疗可达到81.8%的疾病控制率（CR+PR+SD）结果与此类似组。12例肺癌患者中，组织病理学均与腺癌有关，在症状改善方面，肿瘤相关症状缓解率为66.67%，也与结果相似文献中报道。虽然有文献报道易瑞沙（吉非替尼）对肺癌脑转移有效，但本组有2例脑转移无转移结节，与文献报道相似-8。在整个治疗过程中，易瑞沙（吉非替尼）副作用轻微，经过对症治疗后可以耐受。

尖端：

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