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在艾阿列替尼的研发中,通过筛选优化,其与激酶结构域的结合方式与第一代抑制剂克唑替尼有显著差异,可克服克唑替尼引起的激酶结构域二次突变,对EML4-ALK、ALK L1196M、G1269A、C1156Y、F1174L、1151Tins、l111有显著作用;
在临床研究中,艾乐替尼可以主动抑制激酶结构域的第二次突变,这是因为克唑替尼可以引起激酶结构域的第二次突变,而艾乐替尼可以干扰激酶结构域的第二次突变,即可以主动抑制耐药性的出现。因此,艾乐替尼可以使患者在一线治疗中获得更长时间的有效疾病控制和更长时间的PFS。
从ALK靶点的发现,到第一代ALK抑制剂克唑替尼的问世,再到艾乐替尼的精准研发,它一次又一次给患者带来了临床治愈的希望,尤其是艾乐替尼的问世,真正把ALK阳性的非小细胞肺癌变成了一种慢性病。2021年8月,艾乐替尼在中国获批用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。我相信,就疗效和安全性而言,艾乐替尼将是ALK阳性非小细胞肺癌患者的最佳选择。
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