盐酸厄洛替尼片是治疗非小细胞肺癌的三线药物

[盐酸埃罗替尼片说明书]

【中文名称】盐酸厄洛替尼片

【中文别名】Trocquer

【特点】圆形、双凸、白色包衣片剂，一面印有棕色‘Tarceva’、‘150’和Trocquer标志，另一面空白。

【成分】本品主要成分为盐酸埃罗替尼。化学名：N-(3-乙炔基苯基)-6，7-双(2-甲氧基乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐。

【参考价格】150毫克*7片/盒/4390元

【用法用量】厄洛替尼治疗非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/天，至少应在进食前1小时或进食后2小时服用。继续服药，直至病情进展或出现不耐受的毒性反应。没有证据表明进展后继续治疗可以使患者受益。出现新的急性发作或进行性肺部症状的患者，如呼吸困难、咳嗽和发热，应暂停厄洛替尼治疗进行诊断和评估。如果诊断为ILD(间质性肺病)，应停用厄洛替尼并给予适当的治疗。腹泻通常可以通过洛哌丁胺来控制。洛哌丁胺无效或脱水的严重腹泻患者需要减少剂量并暂时停止治疗。有严重皮肤反应的患者也需要减少剂量和暂时中止治疗。如必须减量，厄洛替尼每次减量50mg。

同时，在使用CYP3A4的强抑制剂，如阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、阿他霉素(TAO)和伏立康唑时，应考虑减量，否则可能发生严重不良事件。

治疗前使用CYP3A4诱导剂利福平可使厄洛替尼的AUC降低2/3。应考虑其他没有CYP3A4诱导活性的替代治疗。如果没有替代治疗，应考虑使用高于150mg的厄洛替尼剂量。如果厄洛替尼的剂量增加，在停用利福平或其他诱导剂时应减少剂量。其他CYP3A4诱导剂包括但不限于利福布丁、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草，如有可能应避免使用。

厄洛替尼在肝脏代谢和胆管分泌中的清除作用。因此，肝功能异常的患者应慎用厄洛替尼。如果出现严重不良反应，应减少或停用厄洛替尼。

【适应症】用于两种或两种以上化疗方案失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的三线治疗。研究表明，厄洛替尼联合吉西他滨可显著增加局部晚期或转移性胰腺癌患者的整体OS。

【药理作用】厄洛替尼临床抗肿瘤作用的机制尚未完全阐明。埃罗替尼可以抑制与表皮生长因子受体相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化(EGFR)。它对其他酪氨酸激酶受体是否有特异性抑制作用尚不完全清楚。EGFR在正常细胞和肿瘤细胞表面表达。在临床前研究中没有观察到潜在致癌性的证据。在遗传毒性研究中，厄洛替尼既无遗传毒性，也无致畸作用。在大鼠和小鼠中进行了长期致癌性研究，在为期6个月的慢性毒性研究中没有观察到癌前增生性病变。在体外(细菌突变、人淋巴细胞染色体畸变和哺乳动物突变)和体内小鼠骨髓微核实验中对厄洛替尼的遗传毒性进行了分析，未发现遗传毒性。额替尼不影响雌性和雄性大鼠的生育能力。当兔体内厄洛替尼的血浆药物浓度达到人血浆浓度(AUC)3的3倍左右(每天150mg)时，可能发生母体毒性，导致胚胎/胎儿死亡和流产。当在器官形成期间施用的血浆药物浓度达到约人血浆浓度时(根据AUC)，它不会增加兔和大鼠的胚胎/胎儿死亡和流产。但雌性大鼠在交配前至妊娠第一周接受30 mg/m2/d至60 mg/m2/d厄洛替尼(按mg/m2计为临床剂量的0.3 ~ 0.7倍)可引起早期吸收，导致存活胎儿数减少。家兔和大鼠未观察到致畸作用。

【注意事项】肺毒性：一旦出现呼吸困难、咳嗽、发热等新的急性发作或进行性不明原因肺部症状，在诊断和评估时应暂时停止厄洛替尼治疗。一旦诊断为ILD(间质性肺病)，必要时停止厄洛替尼治疗并给予适当治疗。

腹泻、脱水、电解质失衡、肾功能衰竭：例使用厄洛替尼治疗的患者可能出现腹泻，应使用洛哌丁胺治疗中、重度腹泻。有些病人可能需要减肥。对于严重或持续的脱水相关腹泻、恶心、厌食或呕吐，患者应停止服药并采取适当的脱水治疗措施。严重脱水伴低钾血症和肾功能衰竭(包括致命性)很少发生，主要发生在同时接受化疗的患者中。对于严重腹泻或持续性腹泻甚至脱水的患者，尤其是高危因素的患者(如同时接受化疗、有其他症状或疾病、或有其他基础因素包括年龄较大者)，应中断厄洛替尼治疗，并采取适当措施给予患者静脉补液。在补液的同时，监测患者的肾功能和包括血钾在内的血电解质。

心肌梗死/心肌缺血：在胰腺癌的临床试验中，厄洛替尼/吉西他滨组6例(2.3%)出现心肌梗死/心肌缺血，1例死于心肌梗死。相比之下，安慰剂/吉西他滨组有3名患者发生心肌梗死(发生率为1.2%)，其中1名患者死于心肌梗死。

脑血管意外：在胰腺癌的临床试验中，厄洛替尼/吉西他滨组有6例(2.3%)发生脑血管意外，其中1例出血为唯一致死事件。相反，安慰剂/吉西他滨组没有脑血管意外。

【制造商】上海罗氏制药有限公司

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