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肺癌是目前中国发病率和死亡率最高的疾病。大多数肺癌是由空气污染引起的。在中国，肺癌的发病率已居全球肺癌发病率和死亡率的首位。然而，非小细胞癌是最常见的肺癌组织学类型，占总数的80%以上。
用于治疗这种疾病的代表性靶向药物是表皮生长因子受体(EGFR)和间变性淋巴激酶(Alk)酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)。这些T-K-I-s可以使EGFR突变和ALK融合基因的非小细胞肺癌患者获得良好的疗效。但目前这些靶向药物最麻烦的是，几乎所有tki在初次治疗后9~12个月都会出现耐药问题。
临床上，ALK基因突变存在于多种癌症中。从非常罕见的癌症如神经母细胞瘤、胶质母细胞瘤到比较常见的卵巢癌、乳腺癌、淋巴瘤、非小细胞肺癌等等。突变有多种形式，包括基因融合、点突变和过表达。在ALK基因突变中，ALK基因重排和其他基因融合在肺癌中最为常见。当然，EGFR基因突变是所有突变中最频繁的突变。
佐替尼是一种口服小分子ATP竞争性ALK抑制剂，可抑制c-Met激酶，破坏c-Met的信号转导通路，进而抑制ALK融合基因，达到抑制肿瘤细胞生长的效果。非小细胞肺癌患者ALK融合基因突变频率约为3%-7%，其中不吸烟的年轻腺癌患者居多(真的很重要不吸烟！)。这种基因突变通常被排除在EGFR或KRAS突变之外。
佐替尼用于治疗非小细胞肺癌亚型患者，缓解概率约为60%，无进展生存期(PFS)为8个月至10个月，总生存期(OS)显著延长。
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