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第一代靶向药物吉非替尼(易瑞沙)可以治疗哪些EGFR突变?EGFR的突变不尽相同,但有几十种亚型,但最重要的有两种:第一种是L858R,即EGFR蛋白第858位氨基酸由L突变为R,第二种是“外显子19缺失”,即负责抑制其活性的EGFR蛋白的一部分被切断。
这两种突变占肺癌中所有EGFR突变的90%,所以如果患者被诊断为EGFR突变型肺癌,很可能就是这两种突变之一。如果患者被诊断为这两种主流EGFR突变,那么使用吉非替尼是最好的选择。易瑞沙在中国被广泛使用,很大程度上是因为它首先在中国上市。
目前,易瑞沙在亚洲和欧洲广泛使用。吉非替尼的主要副作用是皮疹、腹泻和食欲不振。这些副作用的根本原因是该药物不仅抑制肺癌中突变的EGFR蛋白,还抑制正常细胞的EGFR功能。正常的EGFR对表皮生长非常重要,所以预计使用EGFR药物后会出现皮疹。这不一定都是不好的,因为皮疹的出现是临床医生用来确认药物已经起效的最简单、最直接的标志。
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