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辉瑞和Estella Astellas联合宣布，美国美国食品药品监督管理局FDA已批准新一代口服药物Xtandi enzalutamide用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。该应用包括来自头对头第二阶段研究的地形数据。
这项研究的结果证实，Xtandi在治疗mCRPC方面明显优于比卡鲁胺。恩扎鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路的不同步骤。已经证明恩扎鲁胺与雄激素竞争，抑制与雄激素受体的结合，抑制雄激素受体的核易位和与DNA的相互作用。
一种主要的代谢物，N-去甲基恩扎鲁胺，显示出与恩扎鲁胺相似的体外活性。Enzalutamide在体外可以减少前列腺癌细胞的增殖和诱导细胞死亡，在小鼠前列腺癌异种移植模型中可以减少肿瘤体积。
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