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PARP抑制剂是卵巢癌治疗的一个突破,给患者带来了更多的希望。Niraparib是第二个被批准的PARP抑制剂。它在治疗过程中有哪些优缺点?尼拉帕尼于2021年获批上市,NOVA研究显示,尼拉帕尼可有效延长所有PSR患者的PFS。尼拉帕尼具有很高的敏感性,通过合成致死效应产生单一药物的抗肿瘤活性。
尼拉帕尼在药代动力学方面的优势,铂和PARPi依次具有协同治疗作用。这意味着近期对铂类治疗敏感(达到PR或以上)的卵巢癌患者可以尝试使用尼拉帕尼,适用患者范围大大增加。此外,雷帕利的生物利用度高达73%。由于其代谢酶为羧酸酯酶,药物相互作用相对较小,药物半衰期为36小时,药效和给药方便。
尼拉帕尼在卵巢癌患者早期治疗中的副作用可能略大,这与其高选择性、高成本有关。治疗过程中适当调整剂量后,与其他药物相比,副作用相对较轻。根据NOVA的研究结果,有BRCA突变的人和没有BRCA突变的人都会受益匪浅。无论这些患者是BRCA种系突变(gBRCA)还是同源重组修复缺陷(HRD),使用尼拉帕尼治疗铂敏感复发性卵巢癌患者可显著延长无进展生存期。
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