除了格列卫还有哪些药物用于治疗慢性粒细胞白血病？

时间：2022.01.01作者： 浏览次数：390

慢性期、加速期或急性期呈阳性的慢性粒细胞白血病(Ph CML)此前被认为是一种神奇的抗癌药物。格列卫是全球公认的治疗慢性粒细胞白血病的一线药物，可有效延长患者生命周期。而且患者服用格列卫(伊马替尼)后感觉良好，格列卫的优点是不易耐药。那么，当患者服用格列卫并产生耐药性时会发生什么呢？

持续性非血液学毒性反应，调整后格列卫治疗剂量无效；治疗反应丧失或定量PCR持续增加；在这种情况下，75%的患者可能存在耐药Bcr-Abl融合基因突变，这表明患者对格列卫耐药。如果临床慢粒患者对格列卫耐药，他们会尝试尼洛替尼和达沙替尼。尼洛替尼的治疗靶点是ABL。是格列卫的“2.0版”。对BCR-ABL激酶活性有较强的选择性，对酪氨酸激酶的抑制作用是格列卫的30倍。它可以抑制抗格列卫的BCR-ABL突变体的激酶活性。同时还能抑制KIT和PDGFR激酶活性。

当格列卫(伊马替尼)用于治疗时，早期分子反应非常重要。研究：伊马替尼治疗3个月后，BCR-ABL 10%分子水平患者预后较差，建议及时改为第二代TKI治疗。三个月是重要的评估时间，对预测疗效非常重要，可能是换药的重要节点。换药的时候最好做个基因检测。一般来说，达沙替尼耐药的突变位点比尼洛替尼少，效果更强，疗效更好。

莎替尼和尼洛替尼是同一个ABL靶点，这两种药物也用于对格列卫耐药的患者。如果费城染色体阳性(Ph)的成人慢性粒细胞白血病(CML)患者不耐受，也可以考虑达沙替尼。它还可以用于治疗费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病成人患者，这些患者对其他疗法有耐药性或不耐受。

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