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是一种多靶点、三重抗血管激酶抑制剂,可阻断血管内皮生长因子受体(1-3)、血小板衍生生长因子受体(α 和)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR) 1-3)激酶活性。尼他尼与这些受体的三磷酸腺苷 (ATP) 竞争性结合以阻断细胞内信号转导....
KRAS在调节正常细胞的生长中起重要作用,其激活和失活状态的转化受到严格调控。然而,肿瘤细胞的生长调控受到严重干扰,经常出现KRAS突变,使其不再处于细胞调控之下而处于持续激活状态,细胞过度生长增殖导致肿瘤的发生和发展。 是一种可逆的、高选择性的 KRAS G12C 小分子药物。它也是第一个获得临床结果的KRAS靶向药物。早在2018年就已注册I期临床试验。
2019 年 5 月 1 日,获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的治疗资格批准。 2020年3月9日,CDE(国家食品药品监督管理总局)官网更新,索托拉昔的临床申请由药品审评中心承担。 2020年12月9日,索托西布被FDA批准为突破性疗法,用于KRAS G12C突变的二线治疗。 的研究成果在美国临床肿瘤学年会(ASCO)、世界肺癌大会(WCLC)、欧洲肿瘤内科学会(ESMO)等世界权威肺癌会议上发布。
该药物的临床研究代码,100项I期临床研究结果显示,索托拉西布治疗KRAS突变患者的客观缓解率(ORR)为48%,疾病控制率(DCR)为96 %。在接受索托拉西布剂量的 13 名患者中,ORR 为 54%,DCR 为 100%。 的精彩数据为KRAS突变靶向治疗打开了新的大门。
髂骨转移(LM)是指肿瘤细胞向平滑肌瘤和脑脊液内扩散,约占3%-4%。治疗方法包括几种治疗方法,包括全脑放疗(WBRT)和鞘内化疗。然而,WBRT 具有有限的抗肿瘤活性。鞘内化疗也有明显的毒性和并发症,治疗效果始终较差。良好,自诊断之日起平均...
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