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第二代TKI布加迪尼不仅具有很强的克服克唑替尼耐药性的能力，还具有很强的健脑作用。虽然第一代TKI克唑替尼对ALK肺癌患者有很好的疗效，但血脑屏障通透性很低，基线时对脑转移患者的效果相对较差。而且，克唑替尼治疗后，45%-70%的耐药患者会发生脑转移，脑转移后的中位总生存期仅为10.3个月，因此急需强有力的脑靶向药物。
第二代ALKTKI照办了。在这项名为ALTA-1L的全球多中心、随机对照3期临床试验中，共有275名未使用ALK-TKI(治疗线1)的晚期ALK非小细胞肺癌患者被分组，并接受布加迪尼(180mg，qd)或克唑替尼(250mg，qd)治疗。由于非小细胞肺癌有较高的脑转移概率，脑转移的亚组分析是本实验的重点。
结果显示，与克唑替尼相比，接受布加替尼治疗的非小细胞肺癌脑转移患者的ORR(P & lt；0.01)，具体来说，67%对17%的任何脑转移和78%对29%的可测量的脑损害。PFS结果显示，在所有脑转移患者中，布加迪尼的疗效明显优于克唑替尼(PFS:未达到vs 5.6m；1年PFS率：67%对21%)
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