苹果酸舒尼替尼使用说明服用舒尼替尼需要注意什么？

[舒尼替尼使用手册]

【药物名称】索坦

【俗名】舒尼替尼苹果酸胶囊

【成分】主要成分为苹果酸舒尼替尼。

【性状】本品为胶囊剂，内容物为黄色至橙色颗粒。

【适应症】1 .甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤。

2.不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。

【用法用量】治疗胃肠道间质瘤和晚期肾癌推荐剂量为50mg，每日1次，口服。服药4周，停药2周(4/2方案)。不管有没有食物，都要吃。

【药物过量】处理本品药物过量的方法包括一般支持措施。过量服用本品没有特效解毒剂。如果有临床指征，应使用呕吐或洗胃清除未吸收的药物。有关详细信息，请参见说明。

[药代动力学]

一般口服后6-12小时达到最大血浆浓度。进食对其生物利用度没有影响。苏替尼及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95%和90%。舒尼替尼和主要活性代谢物的终末半衰期分别为40-60小时和80-110小时。每日重复给药后，舒尼替尼累积3-4次，而其主要代谢产物累积7-10次，在10-14天内达到稳态浓度。61%的剂量通过粪便排出，肾脏排出的药物和代谢产物约占16%。体重、肌酐清除率、种族、性别或ECOG身体状况评分对舒尼替尼或其活性代谢物的药代动力学无临床相关影响。

【禁忌症】

对格列齐特或所用任何赋形剂过敏者，对其他磺脲类或磺胺类药物过敏者。

胰岛素依赖型糖尿病，尤其是青少年糖尿病，伴有酮症酸中毒或糖尿病昏迷。

严重的肝肾功能障碍。

接受咪康唑治疗的患者。

哺乳期。

卟啉病：色素(卟啉)会在体内堆积。总之，不建议将此药与丁胺醇、达那唑合用。

【不良反应】最常见的：乏力、食欲不振、恶心腹泻。

1.常见：疲劳、乏力；腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐、粘膜炎/口腔炎、消化不良；高血压；

2、皮疹、手足综合征、皮肤变色、出血。

3.潜在的严重不良反应：左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压和肾上腺功能。静脉血栓事件；可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)[高血压、头痛、敏感性降低、精神功能改变、视力丧失。

4.新陈代谢/营养：厌食和虚弱。

5.胃肠道：腹泻、便秘、恶心、呕吐、粘膜炎/口腔炎、消化不良6。心血管疾病：高血压

7.皮肤：皮疹、手足综合征、皮肤变色8。神经系统：味觉的改变。实验室检查异常：AST/ALT、脂肪酶、碱性磷酸酶、淀粉酶、总胆红素、间接胆红素、肌酐升高；低钾血症、高钠血症和左心室射血分数降低。

【注意事项】

1.如果有充血性心力衰竭的临床表现，建议停药。

2.没有充血性心力衰竭临床证据但射血分数低于基线的50%和射血分数低于基线的20%的患者也应停止服药和/或减少服药。

3.本品能以剂量依赖性方式延长QT间期。对于已知有QT间期延长史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏病、心动过缓和电解质紊乱的患者应慎用。

4.如果在使用过程中出现严重高血压，应暂停使用，直到高血压得到控制。

5.育龄妇女在接受本品时应使用避孕药。

6.哺乳期妇女接受本品治疗时，应权衡是停止母乳喂养还是停止治疗。

7.年轻患者和老年患者之间没有发现安全性或有效性。

[药物相互作用]

CYP3A4抑制剂3360CYP3A4强抑制剂，如酮康唑，可增加舒尼替尼的血药浓度。建议选择对这些酶无抑制作用或抑制作用极小的联合用药。如果必须与CYP3A4强抑制剂合用，则需考虑减少本品用量。当健康志愿者单剂量服用苹果酸舒尼替尼并给予CYP3A4强抑制剂(酮康唑)时，整体(舒尼替尼及其主要活性代谢物)的Cmax和AUCo-可分别提高49%和51%。舒尼替尼是CYP3A4酶系统的强抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、印地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦和沙奎那韦)。

【规格】12.5毫克*28粒

【储存】25储存，允许范围15-30。

【批准文件编号。】注册证书编号。H20100777

[有效期]三年

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