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奥希替尼是一种EGFR抑制剂，可选择性用于对EGFR-TKI治疗敏感且存在耐药突变的非小细胞肺癌患者。但在此类患者中，奥希替尼和培美曲塞（利必泰）联合铂类药物的疗效尚不明确。在一项全球性、随机、开放的 III 期临床试验中，共有 419 名接受一线 EGFR-TKI 治疗后进展且突变阳性的晚期非小细胞肺癌患者入组。
按照2:1的比例，这些患者被随机分配到奥希替尼组（80mg每天一次口服）或培美曲塞（/㎡）联合铂类组（卡铂AUC5或顺铂75mg/㎡）），培美曲塞联合铂类药物应每3周给药一次，最多6个周期，然后可单独使用培美曲塞进行维持治疗。结果 奥希替尼组的中位 PFS 显着长于培美曲塞联合铂组。在所有入组患者中，144例患者发生中枢神经系统转移。在这些患者中，奥替尼组的中位PFS长于培美曲塞联合铂组。
在一线EGFR-TKI治疗后的晚期及突变阳性晚期非小细胞肺癌患者（包括中枢神经系统转移患者）中，奥希替尼组的疗效明显优于培美曲塞（立必泰） ) 合并铂族。不良反应方面，虽然奥希替尼治疗持续时间较长，但总体不良反应较培美曲塞联合铂类（含培美曲塞维持）治疗组轻。
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