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以往研究表明，肺癌、胃癌等癌症患者的预后与肿瘤细胞表达和VEGF分泌有关。 21世纪初，VEGF/靶向药物应运而生。此类药物可以阻断VEGF的结合，直接抑制受体的激酶活性，从而阻断VEGF/通路的激活。 ()是FDA批准的第一个抗血管生成抑制剂，也是目前最成功的抗血管生成单克隆抗体。
尽管如此，贝伐单抗在其临床应用中仍有一些局限性。例如，它不是完全人源抗体药物，具有一定的免疫原性；需静脉给药，患者依从性受限；与其他抗体药物相同。开发可口服的小分子药物成为弥补抗体药物短缺的途径之一。所以我们会看到，在贝伐单抗之后，出现了一些针对这个靶点的小分子TKI，比如舒尼替尼、索拉非尼、瑞戈非尼和帕唑帕尼。
小分子药物具有口服给药方便的优点，但同时上市的小分子抑制剂大多抑制，由于选择性差，对其他无关靶点也有一定的抑制作用。传入的脱靶毒性会影响药物的耐受性和安全性。但患者对此类药物的依从性和耐受性、长期足量给药仍不理想。因此，临床上迫切需要继续开发具有高选择性和强结合能力的新型小分子抑制剂。
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