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目前，对于除鳞状细胞癌外不能手术的、期非小细胞肺癌，分子靶向药物主要有：血管内皮生长因子(VEGF)的抗体药物贝伐单抗；上皮生长因子受体HER1(EGFR)抑制剂吉非替尼和厄洛替尼；一种未分化淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂。贝伐单抗常与铂类抗癌药物联合治疗患者1~2次。EGFR和ALK的抑制剂需要提前对癌细胞进行DNA检测，结果呈阳性的被认为是有效的。
在基因突变的肺癌患者中，EGFR和ALK抑制剂效果明显，在药物治疗过程中必须使用一定时间，大部分用于第一次或第二次药物治疗。所有分子靶向药物对正常细胞的影响都小于传统抗癌药物，但与抗癌药物不同，分子靶向药物具有独特的副作用。分子靶向药物的主要副作用包括：贝伐单抗引起的血管栓塞和消化道穿孔，吉非替尼和厄洛替尼引起的急性肺损伤和间质性肺炎，克唑替尼引起的致死性肺炎。
因此，在服药期间，如果患者感觉与正常情况不同，需要立即就医。对于EGFR阳性、不能手术的复发性非小细胞肺癌，有表皮生长因子受体HER(ErbB)抑制剂阿法替尼。与通常的EGFR抑制剂不同，阿法替尼是可持续的，可防止HER2、HER4和其他HER家族发挥作用。治疗效果值得期待。
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