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第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)阿法替尼的地位一直相当尴尬:与第一代TKI(吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼)相比,一线应用阿法替尼的无进展生存期更长,但其副作用比第一代TKI更大,对EGFR耐药突变T790M的抑制作用不如第三代TKI(AZD9291
法蒂尼的副作用更大,因为它更广泛地抑制EGFR,甚至野生型EGFR也被抑制,但这一缺点也可能有益于一些罕见EGFR突变的患者。临床研究证实,第一代和第三代EGFR-TKI对EGF外显子18 (G719S、G719A、G719C)、外显子20 (S768I)和外显子21 (L861Q)的罕见突变疗效不佳。
然而,体外研究发现,阿法替尼对上述罕见的EGFR突变有显著疗效。近年来,有病例和研究表明,阿法替尼可为临床上上述罕见EGFR突变患者带来益处。法蒂尼对原发性T790M突变和外显子20插入突变无效,但对其他罕见的EGFR突变如L861Q、G719S、G719A、G719C和S768I有效,值得这类罕见EGFR突变患者尝试。扫描微信下方的二维码了解更多信息:
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