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硼替佐米耐药后该怎么办?为了克服第一代蛋白酶体抑制剂的耐药性缺陷,人们开发了第二代蛋白酶体抑制剂,kafezomib就是其中之一。2021年11月30日,根据美国食品药品监督管理局州的最新消息,来自美国安进公司的注射用卡非佐米被CDE接受并公示。卡非佐胺是由总部位于美国南旧金山的抗癌药物开发公司Proteolix Inc .开发的。2021年,Onyx制药公司收购Proteolix公司,填补其研发空白;d管道。2021年7月20日,卡非佐米被FDA批准用于治疗多发性骨髓瘤患者。
蛋白酶体抑制剂通过(泛素-蛋白酶体)UPP途径阻断抗肿瘤蛋白分子的降解,从而抑制肿瘤细胞的生长,促进肿瘤细胞的凋亡。根据化学结构,蛋白酶体抑制剂可分为六类:肽醛、肽硼酸盐、-内酯、乙烯砜肽、环氧酮和金属配合物。2021年5月,硼替佐米很快被美国食品和药物管理局批准。批准的适应症是多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。
硼替佐米是FDA批准的首个蛋白酶体抑制剂,可与5亚单位可逆结合,抑制20S蛋白酶体CT- L活性。硼替佐米由千禧制药开发上市(后被武田收购)。目前,日本武田负责美国市场的销售,强生公司;强生制药负责美国以外的销售。硼替佐米于2021年获准进入中国。其商品名为“维凯德”,剂型为粉针剂,规格为1.0mg和3.5mg。
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