索坦舒尼替尼治疗晚期肾癌效果如何？

时间：2022.01.05作者： 浏览次数：350

苹果酸舒尼替尼是一种多激酶抑制剂。2021年，美国获得了治疗晚期肾细胞癌的药物。目前，苹果酸舒尼替尼已在100多个国家获得批准，是美国批准用于治疗晚期肾癌的口服药物中处方量最大的药物。在全球范围内，已有超过25万名晚期肾癌、伊马替尼耐药或不耐受的胃肠道间质瘤(GIST)和晚期胰腺神经内分泌瘤(pNET)患者根据索坦批准的适应症进行了治疗。

治疗肥胖的潜在药物：肥胖是一种由多种因素引起的慢性代谢性疾病，其特征是由于体内白色脂肪细胞的体积和数量增加，体脂占体重的百分比异常增加，某些部位脂肪沉积过多。与白色脂肪储存热量的功能相比，棕色脂肪会增加能量消耗。

为了寻找能够激活棕色脂肪细胞的小分子，老袁志课题组博士生丁秋荣、秋艳、博士后孙英敏等研究人员，挖掘了成熟棕色脂肪谱系标记UCP1终止密码子前的GFP表达框，建立了小鼠棕色脂肪细胞报告株。在此基础上，对FDA批准的1000多种临床药物进行了大规模化合物筛选，发现42种化合物对棕色脂肪有促进作用。体内进一步验证实验表明，小分子药物索坦在体外可以显著促进小鼠棕色脂肪细胞中UCP1的表达。口服后，索坦能激活小鼠褐色脂肪组织，增加能量消耗，同时抑制肝脏白色脂肪和脂肪的合成，显著抵抗高脂饮食诱导的肥胖，缓解脂肪肝症状。本研究通过基因细胞系和大规模化合物筛选，全面报道了高效体外细胞实验系统的建立。用于筛选调节棕色脂肪细胞活化的小分子，也为肥胖及相关代谢性疾病提供潜在的小分子药物。

胃肠道间质瘤患者服用索坦时，基因突变导致KIT酪氨酸激酶持续激活，细胞增殖分化失控形成癌细胞。早期，美国PFA已批准苹果酸舒尼替尼胶囊用于既往服用伊马替尼耐药的胃肠道间质瘤患者。舒尼替尼苹果酸胶囊临床研究实验：伊马替尼治疗失败后，索坦组无病生存期为5.6个月，安慰剂组为1.4个月。结论：索坦舒尼替尼能显著提高胃肠道间质瘤患者的无病生存期和总生存期。

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