【泰瑞沙用法用量】奥希替80mg：一面活性成份

【特蕾莎药名】

通用名：甲磺酸奥希替尼片

产品名称：特蕾莎?/?

英文名：

汉语拼音：Pian

【特蕾莎成分】

的活性成分是甲磺酸奥希替尼

化学名称：

N-{2-{[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基}-4-甲氧基-5-{[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基

]氨基}苯基）丙-2-烯酰胺甲磺酸盐

化学结构：

分子式： ·

分子量：595.71

【特蕾莎特质】

是一种浅棕色薄膜包衣片，去除包衣后为白色至浅棕色。

甲磺酸奥西替尼片40mg：一面印有“AZ”和“40”，另一面为空白。

甲磺酸奥希替尼片80mg：一面印有“AZ”和“80”，另一面为空白。

【特蕾莎适应症】

适用于表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗期间或治疗后疾病进展，并通过检测证实存在突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞 成人肺病患者的治疗癌症 （）。

【特蕾莎的用法用量】

应由具有抗肿瘤治疗经验的医生开具处方。

在使用 治疗局部晚期或转移性疾病之前，首先需要明确突变的状态。在使用 治疗之前，应使用经过充分验证的检测方法来确定突变的存在（详见【注意事项】）。

剂量

的推荐剂量为每天 80 毫克，直到疾病进展或出现无法耐受的毒性。

如果您错过了一剂 ，您应该服用另一剂 ，除非下一剂是在 12 小时内。

应在每天同一时间服用，随餐服用或空腹服用。

剂量调整

根据患者的个体安全性和耐受性，可暂停或减少用药。如果需要减少剂量，剂量应减少到40毫克，每天一次。不良事件（AE）和毒性后减量原则见表1。表1.甲磺酸奥希替尼片不良反应后剂量调整原则

特殊人群

无需根据患者的年龄、体重、性别、种族和吸烟状况调整剂量（参见[药代动力学]）。

肝损害

轻度肝损伤（20% 总胆红素）的不良事件为腹泻（42%）、皮疹（41%）、皮肤干燥（31%）和指甲毒性（25%）。

导致剂量减少或治疗中断的常见不良事件是心电图 QTc 间期延长 (2.2%) 和中性粒细胞减少 (1.9%)。2% 或更多患者报告的严重不良事件是肺炎和肺栓塞。 治疗组中有 4 名患者 (1%) 出现致命性间质性肺病/非感染性肺炎的不良事件。超过 1 名患者报告的其他致命不良事件包括感染性肺炎（4 名患者）和心脑血管意外/脑出血（2 名患者）。5. 治疗组中有 6% 的人因不良事件停止治疗。导致停止治疗的常见不良事件是间质性肺病/非感染性肺炎和脑血管意外/脑梗塞。

表 2 两项全球性单臂研究，所有 * 级不良事件发生率 > 10% 和 * 3-4 级不良事件发生率 > 2%

安全性数据汇总（确定为药物不良反应部分）

表 3 列出了服用 的患者常见药物不良反应 (ADR) 的发生率。

不良反应根据系统器官分类 (SOC) 列出。在每个系统器官分类中，ADR按照发生频率排列，出现频率的ADR排在第一位。在每个频率类别中，ADR 按严重性降序排列。另外，每个ADR对应的出现频率是按照传统的概念来分类的。这些出现的频率类别是：极其常见（≥1/10)；常见（>1/100 到

安全数据汇总

在亚太II期研究（表4.，见[临床试验]）中，获得了171名（其中148名是中国患者）既往接受过治疗的突变阳性患者。亚太人群使用的安全性 根据性别数据，这些患者每天服用的剂量为80毫克。安全数据与全球II期安全数据一致。大多数不良反应的严重程度为 1 级或 2 级。常见的 ADR 是：腹泻 (29%) 和皮疹 (20%)。在研究中，上述等级的不良事件发生率为 14%。在接受每天80mg方案治疗的患者中，ADR降低的患者占0.6%。1.2% 的患者因不良反应或实验室检查异常而提前停药。

表4. 研究期间报告的药物不良反应

具体药物不良反应描述

间质性肺病 (ILD)

在 II 期研究期间，6.2% 的日本患者发展为 ILD，而非日本亚裔患者和非亚裔患者的发生率分别为 1.2% 和 2.4 %。ILD或ILD样不良反应发生的中位时间为2.7个月（见【注意事项】）。

QTc间期延长

在研究的411名患者中，1名患者（0.2%）QTc间期延长并超过，11名患者（2.7%）QTc间期高于基线值延长超过60ms . 的药代动力学分析预测 QTc 间期延长的发生率呈浓度依赖性增加。或研究期间无心律失常报告（见【注意事项】）。

心肌收缩力的变化

并且在研究中（N=411)，在基线和至少 1 次随访 LVEF 评估2.4% (9/375) 左心室射血分数 (LVEF)）的患者中) 下降 >10%，并下降到

老年患者

在临床研究期间服用奥希替尼的患者中（N=411)，46% 为 65 岁或以上，13% 为 75 岁或以上。以及更年轻的患者

疑似不良反应报告

药品获批后，报告可疑的不良反应非常重要。这将确保持续监控产品的风险收益平衡。

【特丽莎禁忌】

对活性成分或任何赋形剂过敏。 不应与圣约翰草一起服用（参见 [药物相互作用]）。

【特蕾莎注意事项】

突变状态评估

在考虑使用 治疗局部晚期或转移性疾病时，首先需要明确突变的状态。应使用经过充分验证的检测方法来检测从组织样本中收集的肿瘤 DNA 或从血浆样本中获取的循环肿瘤 DNA ()。