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目前，FDA已经批准了多种治疗ALK阳性非小细胞肺癌的ALK抑制剂，包括克唑替尼、5-羟色胺、布加替尼、艾乐替尼、洛拉丁尼等。患者在考虑临床疗效的同时，药物的不良反应也是关注的焦点。ALK抑制剂的不良反应主要为消化道反应和肝功能异常，克唑替尼相关视力损害的发生率较高。
佐替尼的主要不良反应为视力障碍(60-70%)、消化道反应(恶心、呕吐、腹泻、便秘)、下肢水肿、乏力等。永久退出率约为3-6%。舍替尼的主要不良反应为消化道反应(>;80%)，但退出率仅为0.4%-7.3%。最常见的3-4度不良反应为AST和ALT升高。艾乐替尼的主要不良反应为乏力(约30%)和便秘(约36%)，最常见的3-4度不良反应为AST和ALT升高(2-6%)。退出率约为2-11%。
加替尼最常见的不良反应为消化道反应(40%)、头痛(30%)和咳嗽(18-34%)，停药率约为9%。劳拉替尼发现最常见的3-4级不良反应为高脂血症(69-89.7%)。中枢和外周神经毒性发生率分别为19%和27.6%，停药率约为3.4%。
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