尼拉帕尼是治疗复发性卵巢上皮癌的新药吗？

时间：2022.01.07作者： 浏览次数：301

2021年期间，美国FDA已批准TESARO公司的Nilapani为复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成年患者的维持治疗，该药物已被大量患者使用。尼拉帕尼也成为第一个也是唯一一个被批准用于复发性卵巢癌维持治疗的PARP抑制剂。

卵巢癌是妇科恶性肿瘤的一种，发病率在妇科恶性肿瘤中排名第三，但死亡率超过宫颈癌和子宫内膜癌之和，在妇科恶性肿瘤中排名第一。近三十年来，卵巢癌临床治疗没有能有效延长患者生存期的药物，但2021年上市的Olapari和NiRapali改变了卵巢癌没有靶向药物的尴尬局面，标志着卵巢癌正式进入PARP抑制剂(靶向)治疗时代。目前批准用于治疗卵巢癌的PAPA抑制剂有三种，分别是奥拉帕利、尼拉帕尼和LuCappagli。尼拉帕尼是美国第一个被批准用于复发性卵巢癌维持治疗的PARP抑制剂，无论BRCA突变与否。其研究的主要功效是什么？三种PARP抑制剂有什么区别？Olapari、Nilapani和LuCappagli均被批准用于复发性卵巢癌的维持治疗，但它们之间存在一些差异：

(1)三种PARP抑制剂的药理和药代动力学特征不同。

尼拉帕尼的生物利用度高达73%，人体半衰期更长(36h)。肿瘤组织中的高暴露显示出更好的抗肿瘤活性。同时，由于尼拉帕尼特殊的代谢途径，服用其他药物不需要调整尼拉帕尼的药物剂量。

(2)患者用药方便性和依从性不同。

尼拉帕尼每天服用一次，非常方便临床应用，患者依从性高。

(3)患者用药安全性不同。

Nilapani已经通过了医疗卫生组织的安全认证。研究表明，血液毒性是尼拉帕尼的一种常见毒性反应，从而导致降低。采用回顾性雷达分析探讨需要减少剂量的患者的特点。分析结果表明，如果患者血液中的毒性在某种程度上与患者的体重和基线血小板计数有关。内阁会议上公布的尼拉帕尼用于一线化疗后维持治疗的PRIMA研究结果显示，如果体重小于77 kg的患者初始剂量为每日一次200 mg，其血液学毒性会明显降低，药物疗效不受影响。

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