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作为首个获得类风湿关节炎适应症的靶向药物，托法替尼/托法替尼以创新机制作用于JAK通路，从而缓解与类风湿关节炎相关的炎症反应，达到治疗目的。托替尼的疗效和安全性与生物制剂相似，但只需每天口服，无需注射，便于储存和携带，两周内见效快，可以更好地满足目前类风湿关节炎的治疗需求，给患者带来更多的临床收益。
虽然1990年发现了JAK-STAT信号通路，1993年JAK激酶被确定为潜在的药物靶点，1994年以JAK3为靶点筛选了40万种分子，并寻找先导分子。1997年，1000种化合物类似物被合成，以帮助优化功效、选择性、溶解度和稳定性，但直到2021年，美国才批准了第一个用于治疗类风湿性关节炎的JAK抑制剂。
JAK-STAT信号通路具有广泛的功能，因此JAK抑制剂在类风湿关节炎以外的领域开辟了临床探索，而托法替布一直在尝试拓宽治疗其他炎症性疾病的新思路，包括银屑病、强直性脊柱炎、幼年特发性关节炎、炎症性肠病、特应性皮炎、皮肌炎等。未来将为更多患者带来临床益处。让我们一起期待吧！
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