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克洛替尼/克唑替尼是FDA批准的第一个治疗非小细胞肺癌的精准药物，也是肿瘤药物研发史上发展最快的四大传奇药物之一。2021年，克唑替尼被发现对携带EML4-ALK融合基因表达的肿瘤细胞有抑制作用，一期临床试验开始。2021年，克唑替尼通过快手被FDA批准上市，引起轰动。主要发明人中国女科学家崔博士也获得了第38届美国国家发明人年奖，美国每个行业每年只有一项专利获得这一荣誉。佐替尼治疗ALK阳性肺癌的疗效得到证实。
克唑替尼的研发有偶然的成分，也有必然的成分。偶尔，克唑替尼最初是基于c-Met激酶的结构设计的，但它对ALK激酶有很强的抑制活性。不可避免地，从一个有前途的化合物到一个先导化合物的转变是按照传统药物化学和构效关系的策略进行的。同时，利用化合物的晶体结构对其结构进行了量身定制的优化，后期通过亲脂性效率监测药物性质。“不可预测”但“有针对性”才是科学的魅力所在。
辉瑞公司开发的舒尼替尼于2021年上市。它对许多酪氨酸激酶有很强的抑制活性，因此可用于治疗对伊马替尼耐药的胃肠道间质瘤患者。遵循这一研发路径，辉瑞继续研发与其他激酶相关的肿瘤药物。间充质上皮转化因子激酶(c-Met)也是一种受体酪氨酸激酶，其信号通路在机体的发育、器官发生和稳态中起着重要作用，因此c-Met被认为是肿瘤药物治疗的重要靶点。
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