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表皮生长因子受体(EGFR)基因突变是肺癌的常见驱动基因之一。非小细胞肺癌患者EGFR基因体细胞突变率在欧美和亚洲人群中分别占10%和30%~50%。亚洲非吸烟女性肺腺癌的突变率高达60%。
奥希替尼是一种口服的、不可逆的选择性抑制剂,靶向 EGFR 激活和耐药 () 突变。它是一种小的单苯胺基嘧啶分子,其丙烯酰胺基团与EGFR基因催化结构域的ATP结合位点结合。EGFR 的 C797 形成共价键,从而不可逆地与 EGFR 的特定突变形式结合(并包含双突变)。
针对EGFR突变的第三代靶向药物奥希替尼可用于对第一代和第二代靶向药物的耐药,但同时奥希替尼也无法避免耐药性的出现。
奥希替尼耐药周期在10月左右,具体时间与患者自身情况有关。但是,具体的第四代靶向药物还没有出现。那么患者如何判断服用奥希替尼后是否产生耐药性呢?
然而,它是疾病的进展或耐药性的发生。在大多数情况下,应以成像为主。可测病灶增加20%以上或出现新的转移灶,即为耐药。
对患者自身而言,如患者一般情况恶化、体力下降、症状恶化、肿瘤标志物升高等,不能作为独立判断标准。在临床工作中,患者及其家属往往仅凭症状加重或肿瘤标志物升高,就“武断”地判断该药对该药产生耐药性,并仓促停药或改变用药方案。这并非没有科学依据。
如果患者根据自己的感知,可能会出现疼痛加重和咳嗽加重。患者可以去医院进行密集的 CT 检查。如果原始病变的大小增加或癌细胞已经转移或扩散,则意味着它们对奥希替尼具有抗药性。
综上所述,患者在服用奥希替尼的同时应定期到医院复查复查,及时发现耐药性的出现。奥希替尼耐药后,应在医生建议下尽快更换新的有效治疗方案。
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