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第三代EGFR和TKI奥希替尼在基因突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者中表现出显着的活性,特别是对于脑转移或中枢神经系统转移的患者,可进一步延长患者的生存期。无病阶段,提高患者的生活质量。但长期使用奥希替尼仍会导致耐药性的发生。为什么我会对奥希替尼产生耐药性?
虽然奥希替尼[点击咨询]对突变的患者有显着疗效,但长期使用(约10个月)仍会导致耐药性的发生,这对于奥希替尼作为靶向药物来说也是不可避免的。
在奥希替尼耐药的相关研究中,采用二代测序技术对15名接受奥希替尼治疗的患者进行基因检测,结果显示约40%的患者出现突变。一个孩子的网站。该突变导致奥希替尼的靶点发生变化,即半胱氨酸797突变为丝氨酸,这将阻止奥希替尼与的氨基酸残基结合,从而导致耐药性的发生。
然而,33%的患者未检测到突变基因,27%的患者未检测到纯突变。突变是突变患者对奥希替尼产生获得性耐药的主要机制,可分为三种类型:(1)突变、EGFR敏感突变和突变;(2)突变和无突变的EGFR敏感突变;(3) EGFR敏感突变,但不是突变。突变消失,无突变。
这说明突变的耐药机制复杂,其耐药机制有待进一步研究。相信随着多学科的交叉渗透和研究的进一步深入,未来肺癌治疗领域将会有更大的突破。
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