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布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是B细胞相关肿瘤的治疗靶点。伊巴替尼作为全球首个BTK抑制剂，为B细胞恶性肿瘤(BCM)带来疗效突破。2021年8月，伊博替尼获得中国美国食品药品监督管理局【cFDA，现更名为国家医药产品管理局(NMPA)】批准，用于治疗复发难治的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)和套细胞淋巴瘤(MCL)，随后于2021年新增CLL/SLL一线治疗和华氏巨球蛋白血症(WM)两个适应症。目前，我国已有数千名患者接受了伊博替尼的治疗，临床用药需求广泛。但由于伊博替尼在国内获批上市时间较短，临床实践和应用经验较少，对其临床标准应用和患者管理也没有形成共识。
伊布是一种高效、高选择性的口服小分子BTK抑制剂，通过与BTK活性位点半胱氨酸-481(Cys-481)的高度特异性共价结合，可不可逆地抑制BTK的活性。伊博替尼通过抑制BTK阻断BCR信号通路的激活，改变肿瘤微环境，抑制肿瘤B细胞恶性增殖，诱导凋亡。伊博替尼还可以通过减少趋化因子和促炎细胞因子的分泌，降低抗凋亡蛋白bcl-2家族的表达水平，抑制肿瘤细胞的生长、黏附、侵袭和迁移，促进其凋亡，从而发挥良好的抗肿瘤作用。
伊博替尼的药物半衰期为4~6 h，主要由细胞色素P450 3A4酶(CYP3A4)代谢为多种代谢产物。伊博替尼与强或中度CYP3A抑制剂合用时，血浆浓度可能升高，合用时应调整伊博替尼的剂量。但伊博替尼与强效CYP3A诱导剂联用可能会降低伊博替尼的浓度，应避免与强效CYP3A诱导剂联用。
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