为什么奥拉帕尼片的用量比胶囊少？

时间：2022.01.11作者： 浏览次数：272

奥拉帕尼是一种有效的PARP抑制剂，具有抗肿瘤活性。早期奥拉帕尼为胶囊制剂，剂量为400mg，每日2次，患者每天需服用850 mg胶囊。后来，阿斯利康开发了一种片剂制剂，以促进奥拉帕尼以越来越少的单位(300毫克，每天两次；2150 mg，每日2次；每天4个单位)。为什么奥拉帕尼片的用量比胶囊少？

为什么奥拉帕尼片的用量比胶囊少？使用单一水性溶出介质和标准美国药典溶出仪来比较胶囊和片剂。结果显示，奥拉帕尼胶囊制剂的释放速度慢于片剂(阿斯利康未公布数据)。奥拉帕尼片和胶囊的体外溶出曲线是进一步讨论的补充支持信息。对片剂和胶囊相对生物利用度的临床研究表明，当剂量高达100 mg时，两种制剂在AUC值下的面积相似，但最大血浆浓度(Cmax片剂配方)显示出明显更高的值。

在100 mg剂量下，奥拉帕尼胶囊的暴露量随着剂量的增加而增加，而奥拉帕尼片的暴露量随着剂量的增加而成比例增加。因此，它们不具有生物等效性。在制剂开发过程中，考虑了奥拉帕尼的低溶解度及其对暴露的潜在影响，尤其是在较高剂量下。胶囊和片剂剂型已经发展成为可分配的制剂，而不是常规的速释制剂。但是，使用不同的机制来提高性能。

胶囊由结晶奥拉帕尼在半固体月桂酰聚乙二醇32甘油酯(LMG)基质中的分散体组成，该基质已被证明能增强奥拉帕尼的溶解度。由于溶解度的限制，剂量100mg的奥拉帕尼暴露量与胶囊制剂暴露量的增加不成正比。通过提供无定形形式的奥拉帕尼，可以提高奥拉帕尼在热熔挤出片剂中的溶解度。

一盒奥拉帕尼多少钱？从上面的介绍中，我们可以知道奥拉帕尼有两种制剂，一种是胶囊，另一种是片剂。不同制剂的奥拉帕尼价格不同，奥拉帕尼不仅有原药，还有仿制药。不同厂家生产的奥拉帕尼仿制药价格不同，所以奥拉帕尼一盒的价格不能一概而论。扫描微信下方的二维码了解更多信息：