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第一个TRK抑制剂是Loxo肿瘤科公司的Vitrakvi(larotrecinib，Larotretinib)，于2021年11月27日在美国上市，用于NTRK基因融合治疗成人和儿童局部晚期或转移性实体瘤患者。(2021年1月7日，礼来收购Loxo肿瘤科)。第二个TRK抑制剂是Ignyta(罗氏)公司的Rozlytrek(Entretinib，Entretinib)，于2021年6月18日在日本上市，用于NTRK基因融合治疗晚期或复发性实体瘤患者。(2021年12月22日，罗氏收购Ignyta)。
Rotinib和Ntretinib(注：均为坊间术语，具体以中国上市药物名称为准)是广谱抗癌靶向药物，在癌症类型(实体瘤)上不受限制，且不分年龄，仅专注于NTRK基因融合。Ntrk(神经营养蛋白受体激酶)是一种神经营养蛋白受体酪氨酸激酶。原肌球蛋白受体激酶(TRK)家族包括TRKA、TRKB和TRKC三种蛋白，分别由NTRK1、NTRK2和NTRK3基因编码，这些蛋白通常在神经组织中表达。
NTRK基因融合促进肿瘤的形成。NTRK基因融合会导致NTRK基因家族成员(NTRK1、NTRK2、NTRK3)与另一个不相关的基因融合，其中NTRK基因的3’部分含有催化酪氨酸激酶结构域，与相关基因的5’部分融合，驱动基因表达，促进蛋白质二聚化，类似于ALK和ROS1基因融合的致癌原理。TRK融合蛋白将持续活跃，触发永久性信号级联反应(激活PI3K、RAS/RAF/MEK和PLC-通路)，将驱动TRK融合瘤扩散和生长。
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