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帕唑帕尼是葛兰素史克公司早期研发的一种新型口服血管生成抑制剂,可干扰顽固肿瘤生存和生长所需的新生血管形成。该药物以血管内皮生长因子受体(VEGFR)为靶点,通过抑制向肿瘤供血的血管生成来发挥作用。适用于晚期肾细胞癌(一种在肾小管中发现癌细胞的肾细胞癌)、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。
佐帕尼是一种多激酶抑制剂。其靶点包括VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR和、FGFR1\3、Kit、ItK、Lck等。这些靶点与肿瘤血管生成、肿瘤生长和肿瘤进展密切相关。佐帕尼适应症:
1.FDA批准用于晚期肾癌患者。
2.FDA批准用于之前接受过化疗的晚期软组织肉瘤(STS)患者。
然而,对脂肪性STS或胃间质瘤的疗效尚未确定。
软组织肉瘤治疗的实验数据:在III期临床试验(EORTC62072)中,368例既往蒽环类化疗失败的转移性非脂肪STS患者分别接受帕唑替尼或安慰剂治疗,PFS明显升高,4 . 6601 . 000000000005软组织肉瘤是发生于结缔组织的恶性肿瘤,包括皮下组织、肌肉、肌腱、血管、结缔组织间隙和腔器官的柱状基质等。发生于骨骼、网状内皮系统、神经胶质等的除外。常见的肿瘤如恶性纤维组织细胞瘤/高度恶性多形性肉瘤、脂肪肉瘤、平滑肌肉瘤、滑膜肉瘤、恶性周围神经鞘瘤等都属于软组织肉瘤。可以在身体的不同部位生长。恶性程度高。发病年龄较轻。临床治疗方法有限。
但美国临床研究中心的临床研究表明,帕唑帕尼(商品名Votrient)与常用药物相比,还能有效治疗甲状腺癌,减少一半患者的肿瘤体积,长期稳定病情,并长期维持治疗效果。目前为止,帕唑帕尼治疗甲状腺癌的有效率最高。
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