伊匹单抗(Yervoy)Ipilimumab中文使用说明书,依普利酮功效与禁忌都有哪些

伊匹妥珠单抗中文说明书

请仔细阅读说明书，并在医生的指导下使用

[英文商品名]耶沃伊

【英文药名】Ipilimumab

【中药名称】伊匹妥珠单抗

【制造商名称】百时美施贵宝百时美施贵宝

[目标] CTLA-4

【上市时间】2011年3月25日

[储存] YERVOY应储存在2C至8C(36F至46F)的冰箱中。别冻着。保护小瓶免受光照。

【导读】2011年3月25日，美国美国食品药品监督管理局批准耶沃伊(ipilimumab)治疗晚期黑色素瘤患者，这是最危险的皮肤癌类型。黑色素瘤是皮肤病致死的主要原因。根据国家癌症研究所的数据，据估计，2010年美国新诊断出68130例黑色素瘤，约8700人死于这种疾病。FDA药物评估和研究中心癌症医学部主任理查德帕兹杜尔(Richard Pazdur)医学博士表示，“晚期黑色素瘤具有毁灭性，患者的治疗选择非常少，也没有使用任何药物来延长患者的生命”。Yervoy是FDA批准的第一个明确证明转移性黑色素瘤患者寿命更长的治疗方法。

Ipilimumab是一种抗CTLA-4单克隆抗体，这是一种在T细胞膜表面表达的抑制性受体。正常情况下，T细胞的激活依赖于第一信号(抗原抗体复合物的形成)和第二信号(B7介导的激活信号)的双重激活。CTLA-4和B7的组合将产生抑制信号，并抑制T细胞的激活。Ipilimumab可以阻断CTLA4和B7的结合，从而消除免疫抑制效应，调动特异性抗肿瘤免疫反应。

【概述】PD-1 ipituzumab注射液(YERVOY)是一种重组人单克隆抗体，可与细胞毒性t淋巴细胞相关抗原4(CTLA-4)结合。Ipizumab是一种IgG1免疫球蛋白，分子量约为148kDa。Ipizumab在哺乳动物(中国仓鼠卵巢)细胞培养物中产生。

【机制】CTLA-4是T细胞活性的负调节因子。Ipizumab是一种单克隆抗体，结合CTLA-4并阻断CTLA-4与其配体CD80/CD86之间的相互作用。阻断CTLA-4可以增加T细胞的活性和增殖，包括肿瘤浸润效应T细胞的活性和增殖。抑制CTLA-4信号转导还可以降低T细胞功能的调节，这可能有助于T细胞反应性的普遍改善，包括抗肿瘤免疫反应。

1适应症和用途

PD-1 ipituzumab注射液(YERVOY)是一种人细胞毒性t淋巴细胞抗原4(CTLA-4)封闭抗体，用于：

1.不可切除或转移性黑色素瘤的治疗。

2.局部淋巴结病理损害超过1毫米的皮肤黑色素瘤患者的辅助治疗，这些患者接受了全切除术，包括全淋巴结切除术。

2剂量和给药方法

2.1建议的管理

1、不可切除或转移性黑色素瘤：

静脉注射3mg/kg，持续90分钟以上，每3周1次，共4次。

2.辅助黑色素瘤治疗

静脉注射10mg/kg，持续90分钟以上，每3周1次，共4次。然后，每12周注射10毫克/千克，持续3年，或直到确认疾病复发或显示不可接受的毒性。

2.2推荐剂量调整

(1)对于任何中度免疫介导的不良反应或有症状的内分泌病变，停止YERVOY。对于有不良反应(0-1级)的患者，完全或部分解决；以及每天接受少于7.5毫克强的松或同等药物患者，每3周恢复3毫克/千克的YERVOY剂量，直到所有四种计划剂量都给药。

(2)在下列任何情况下，YERVOY应永远终止：

1)持续中度不良反应或未能将皮质类固醇剂量降至每天7.5 mg泼尼松或同等剂量。

2)如果在第一次给药后16周内无法完成疗程。

3)严重或危及生命的不良反应，包括以下任何一种情况：

a)结肠炎有腹痛、发热、肠梗阻或腹膜体征；频繁大便次数(7次或超过基线)、大便失禁、需要静脉水合24小时以上、消化道出血和消化道穿孔。

b)天冬氨酸转氨酶(AST)或天冬氨酸转氨酶(ALT)正常上限为5倍或总胆红素正常上限为3倍

c)石药综合征，中毒性表皮坏死，或皮疹伴全层皮肤溃疡，或坏死、大疱或出血。

d)严重的运动和感觉神经病变、格林-巴利综合征或重症肌无力。

e)涉及任何器官系统的严重免疫介导反应(如肾炎、肺炎、胰腺炎、非感染性心肌炎)

f)免疫介导的眼病对局部免疫抑制治疗无反应。

2.3准备和管理

(1)请勿摇晃产品。

(2) YERVOY是一种无菌、不含防腐剂、清澈至微乳白色、无色至浅黄色的静脉注射用液体，可能含有少量可见半透明至白色、无定形的Ipizumab颗粒。分别以50毫克/10毫升和200毫克/40毫升的一次性小瓶提供。每毫升含5毫克伊匹妥珠单抗。

溶液制备

(1)准备输液前，让小瓶在室温下放置近5分钟。

(2)泵送所需体积的YERVOY旋转

移至静脉输液袋内。

　　(3)用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释制备，稀释溶液最终浓度范围从1 mg/mL至2 mg/mL。轻轻倒置混合稀释。

　　(4)在冰箱贮存稀释溶液(2°C至8°C)不超过24小时或在室温(20°C至25°C)不超过4小时.

　　(5)单瓶YERVOY应一次使用完，剩余有YERVOY小瓶或空小瓶应丢弃。

　　3 给药指导

　　(1)YERVOY不要与其它药品混合，或与其它产品输注给药。

　　(2)每次给药后用0.9%氯化钠注射液或0.5%葡萄糖注射液冲洗输液器。

　　(3)历时90分钟，使用具有无菌，无热源，低蛋白结合在线滤膜的输液器输注稀释的溶液。

　　【警告】免疫介导性不良反应

　　PD-1 伊匹单抗注射液(YERVOY)会导致严重的甚至致命的免疫介导性不良反应。这些免疫介导性不良反应可能涉及到任何器官系统;然而，最常见的严重的免疫介导性不良反应为小肠结肠炎、肝炎、皮炎(包括中毒性表皮坏死松懈症)、神经病，及内分泌病。大多数这些免疫介导性反应最初出现在治疗过程中;而另外一小部分则发生于PD-1 伊匹单抗注射液(YERVOY)停药后的几星期内。

　　对于严重的免疫介导性反应，应永久停用PD-1 伊匹单抗注射液(YERVOY)，并开始全身性大剂量的进行糖皮质激素治疗。

　　在基线和每次剂量开始前，应对患者小肠结肠炎、皮炎、神经病，及内分泌病的征兆及症状进行评估，并且评价临床生化指标，包括肝功能测试、促肾上腺皮脂激素(ACTH)水平，及甲状腺功能测试。

高血压发生的原因有很多，如不良的饮食习惯、生活习惯和遗传因素等。比如需要根据高血压的情况决定是否用药。一些轻症患者可能可以根据饮食控制很好地控制病情。但是，如果病情严重，就要用药物降压。依普利酮是许多高血压患者使用的药物。那么依普利酮的疗效和禁忌症是什么呢？

事实上，依普利酮的疗效和禁忌症在他的说明书中有明确的描述，所以如果你想知道，可以仔细查看说明书。该药是一种新型选择性醛固酮受体阻滞剂，能有效控制高血压，减少对心、脑、肾的损害。但该药用于高血压有严格的禁忌症，2型糖尿病伴微量白蛋白尿的患者不适合使用该药。

很多高血压患者会出现头痛、头晕、胸闷、四肢麻木等不适症状。出现这些症状的患者需要及时向专业医生说明情况，及时治疗。高血压一般容易发生在肥胖人群中，怀孕期间患高血压的概率也很高。因为这种疾病是遗传性的，婴幼儿也可能患病，但是患病的概率相对较低，因为高血压危害极大。

以上主要介绍依普利酮的疗效和禁忌症。选择使用这种药物的患者和朋友应该提前知道他的用法用量。如果剂量不正确，会对治疗效果产生影响。此外，患者在疾病治疗过程中要调整心态，不要给自己太大压力。如果压力过高，很容易导致血压升高。