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艾莱可替尼是罗氏的ALK/RET抑制剂，被批准用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。艾乐替尼的ALK次生耐药突变位于ALK基因第23外显子，最常见、最耐药的突变是溶剂前沿突变G1202R，通过空间位阻限制TKI结合激酶的活性位点。其次是V1180L突变(削弱范德华力)和I1171N/S/T突变(氢键断裂)。
1)旁路信号路径被激活。有EGFR突变、NRG1融合、KRAS突变、NRAS突变、BRAF突变、MET扩增、ROS1融合、TP53突变结合MYC扩增、KIT扩增等。2)表型变化。比如从腺癌向小细胞肺癌的转化，从腺癌向鳞状细胞癌的转化，从上皮细胞向间充质细胞(EMT)的转化等。需要通过电镜观察结合免疫组化来证实。TTF-1、Syn和CD56是腺癌向小细胞肺癌或鳞状细胞癌转化的特异性免疫组织化学标志物。上皮-间充质细胞转化的免疫组织化学标记是E-钙粘蛋白()和波形蛋白(-)。
NSE(神经元特异性烯醇化酶)和ProGRP(胃泌素释放肽前体)两种肿瘤标志物在小细胞肺癌患者血清中高表达，其中NSE最敏感，ProGRP特异性最强。当与神经元特异性烯醇化酶和ProGRP联合应用时，敏感性和特异性高达92%。对肺鳞状细胞癌具有良好特异性的标志物包括鳞状细胞癌抗原(SCC)和细胞角蛋白19片段(CYFRA21-1)。3)其他。肿瘤微环境的变化、药物代谢的影响等。这些是艾乐替尼的主要耐药机制。
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