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利托那韦最初是作为普通胶囊分发的,不需要冷藏。这就是现在所说的形式一的结晶.但是,和很多药物一样,利托那韦具有多态性,即同一分子结晶成多个晶体。不同的晶体或多晶型由同一分子组成,但晶体排列不同。在两种不同的方案中,溶解度和生物利用度有很大差异。
在发展过程中(1996年引入),只发现了现在被称为I型的多晶型,但在1998年,出现了更低自由能和更稳定的形式(II型)。这种更稳定(因此溶解度更低)的晶型损害了药物的口服生物利用度。这导致口服胶囊制剂从市场上消失。即使微量的型也能催化生物利用度较高的型向型转化。因此,型威胁利托那韦的现有供应,因为溶解度较低的多晶型导致治疗有效的多晶型转化为型。因溶解性差、生物利用度低而无法有效治疗的型进入生产线,有效停止了生产过程。
在20世纪90年代末发现后,雅培(现在的艾伯维)从市场上撤回了最初的胶囊,并建议人们在研究人员致力于解决这个问题的同时使用诺维尔混悬液。胶囊被冷藏胶帽取代,解决了原胶囊的结晶问题。2000年,雅培(现在的AbbVie)被FDA批准生产一种片剂(称为洛匹那韦/利托那韦),这种片剂含有利托那韦,无需冷藏。
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