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商品名：泰瑞莎泰路缘(2021年获美国批准)；通用名：拉帕替尼；规格：250mg * 30；研究：诺华诺华；在中国上市：2021年3月获批上市；目标：HER1/EGFR和HER2；批准适应症：与卡培他滨联合使用，用于治疗HER2过表达的晚期或转移性乳腺癌，既往治疗包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗。服用方法：每天一次，每次1250毫克。
帕他替尼与阿法替尼类似，是一种小分子TKI，进入癌细胞后与细胞内的HER2受体蛋白结合，从而阻断HER2受体的活性，从而抑制癌细胞的生长和分裂。在中国进行的一项拉帕替尼单臂开放临床试验中，招募了52名既往接受过紫杉烷和/或蒽环类和/或曲妥珠单抗治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者。拉帕替尼治疗后，中位PFS为6.34个月，CBR(临床获益率，CBR=CR PR SD24周)为57.7%。
不良反应：临床试验观察到的不良反应10%以上以胃肠道反应为主，包括恶心、腹泻、口腔炎及消化不良、皮肤干燥、皮疹等，其他如背痛、呼吸困难、失眠等。联合卡培他滨，不良反应包括恶心、腹泻和呕吐，掌跖肌触觉差。个别患者可能出现左心室射血分数降低和间质性肺炎。拉帕替尼对许多患者来说是一种神奇的药物。
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