奥昔替尼对非小细胞肺癌患者具有良好的抗肿瘤活性

赫替尼对非小细胞肺癌患者具有良好的抗肿瘤活性。本研究对2316例非小细胞肺癌患者进行了研究，确定了中国突变型egfr患者中EGFR x20 ins的分布(4.8%)、最常见的EGFR x20 ins突变(a767v769dup)和共突变(tp53)以及中国非小细胞肺癌患者中EGFR x20 ins的临床特征。在6例egfrex20阳性患者中，4例(67.7%)在接受奥昔替尼治疗后出现pr，2例出现sd，疾病控制率为100%。据我们所知，我们的研究是最大的基于ngs的中国非小细胞肺癌egfrex20ins变异患者研究。我们发现，在中国非小细胞肺癌总数中，egfrex20蛋白的比例(2.3%)与西方FM队列中的比例相当。尽管在我们中国人群中egfr突变患者的比例要大得多(47.3%对15.5%)，包括以前的研究，但egfr突变非小细胞肺癌中插入20个外显子的比例低于fm人群(4.8%对11.7%，p0.001)。

这可能主要是由于亚洲人和美国人egfr基因突变的比例不同，而不是像之前研究中讨论的那样整理技术问题。相比之下，在我们的研究中，egfr突变患者中外显子20插入的比例与其他亚洲群体中报告的比例相似，从3.6%到4%不等。这些结果揭示了中国人群与西方人群之间埃格菲20的流行状况是一致的。egfrex20在中国的遗传特征与西方人相似，包括最独特的突变和最常见的突变。

在我们的研究中检测到的egfrex20蛋白也倾向于排斥其他非小细胞肺癌致癌物，包括erbb2、braf、alk、kras和ret突变。egfrex20蛋白的大多数突变(少数亚型除外，如a763_y764insfqea)与第一代和第二代egfrtkis反应不良有关。先前的临床研究，包括阿法替尼联合西妥昔单抗或波齐奥替尼单药治疗，已经证实一些伴有egfrex20突变的非小细胞肺癌患者是有效的。

但这些治疗方法的皮肤毒性、腹泻等严重不良反应发生率较高，限制了其在临床上的广泛应用。一些临床前研究证明，oxitinib在egfrex20ins突变的肺癌细胞系中具有活性，但第三代egfrtkis在egfrex20ins肿瘤中的临床活性尚不清楚。我们的研究表明，奥昔替尼对非小细胞肺癌患者具有良好的抗肿瘤活性，其中4例有pr，2例有sd。octtinib组的中位pfs为6.2个月，高于第一代tkis和阿法替尼组。

我们还首次报道了肺腺癌中一种新的egfrex20ins突变，即eg FRN 771-p 772 ins。尽管在我们的六名患者中记录到了oxitinib的活性，但体外研究仍然显示，在几个egfrex20ins突变细胞系中，tinib的作用有限。其他egfrex20突变肿瘤是否对oxitinib有反应需要进一步研究。这些研究表明，egfrex20ins是一组异质性egfr突变，值得进一步研究，以充分确定不同egfrex20ins肿瘤对oxitinib的敏感性。最近的一份病例报告显示，一名晚期非小细胞肺癌患者，伴有egfrex20ins突变，s768d770dup，对阳性160mg/天有反应。

检测到的突变与2号、4号患者相同，说明奥昔替尼对egfrs768d770突变肿瘤有较好的低剂量疗效，奥昔替尼对非小细胞肺癌患者有较好的抗肿瘤活性。另一份病例报告也提示，egfrh773l/v774m和egfr外显子20突变可被oxitinib抑制，这进一步支持了oxitinib效应的特异性egfr外显子20突变。这是t790m介导的获得性吉非替尼耐药疗法egfra763y764insfqea和oxitinib联合治疗对egfra763y764insfqea和egfrt790m均有效的首例。一盒国产的奥替尼多少钱？国内产品很贵，一盒几万。很多人买不起。他们可以买仿制药，便宜多了。