利福平对劳拉替尼药代动力学和安全性的影响

时间：2022.01.15作者： 浏览次数：320

利福平对劳拉替尼药代动力学和安全性的影响？利福平是属于利福霉素家族的广谱抗生素药物，对结核分枝杆菌有很强的抗菌作用，对革兰氏阳性或阴性细菌、病毒等也有疗效。它是红色或暗红色结晶粉末，不溶于水。一般口服胶囊或片剂，与其他抗结核药物协同作用，延缓耐药菌株的产生。主要用于治疗肺结核、脑膜炎、金黄色葡萄球菌感染。外用可治疗沙眼等。并且对劳拉替尼也有一定的作用。

利福平对劳拉替尼药代动力学和安全性的影响？Lorlatinib是第三代酪氨酸激酶抑制剂，已被批准用于治疗间变性淋巴激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌。细胞色素P450(CYP)3A在氯拉替尼的代谢中起重要作用。方法：在第1阶段，进行开放标记、两相交叉研究，以评估口服利福平(一种强CYP3A诱导剂)对口服劳拉替尼(NCT02804399)药代动力学和安全性的影响。健康参与者在第一阶段接受单剂量的洛拉丁尼100毫克，随后在第二阶段接受利福平600毫克/天(第1至12天)和单剂量的洛拉丁尼100毫克(第8天)。每次给药后120小时收集洛拉丁尼的血样。

结果：罗拉替尼血药浓度-时间曲线下面积外推至无穷大(AUCinf)，最大血药浓度(Cmax)为14.74% [90%置信区间(CI)为第一阶段置信区间(CI)的12%(仅接受罗拉替尼)。在第一阶段，单剂量的洛拉替尼耐受性良好，但在第二阶段，在连续利福平给药的条件下，在连续利福平给药单剂量的洛拉替尼后1-3天内，所有参与者的数值(11名参与者中的2-4级，转氨酶)升高，从而停止利福平给药。然后转氨酶水平恢复正常(中位恢复时间：15天)。未观察到胆红素增加。劳拉蒂尼一个月多少钱？

结论：与单剂量劳拉替尼相比，每日单剂量利福平的加入显著减少了劳拉替尼的血浆暴露，这与所有健康受试者转氨酶的严重但自我限制的升高有关。这些观察结果支持lorlatinib不应与产品标签中所有强CYP3A诱导剂一起使用。因此，劳拉替尼不适合使用强CYP3A诱导剂的患者，因为它可能会引起严重的肝毒性。如果你需要购买这款劳拉替尼，可以添加我们康安图的联系方式，扫描下面的微信。利福平对劳拉替尼药代动力学和安全性的影响？