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目前市场上有三代EGFR小分子抑制剂。第一代EGFR-TKIs代表吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼，第二代EGFR-TKIS代表阿法替尼和达替尼，第三代EGFR-TKIS代表奥昔替尼和埃弗顿尼。EGFR突变和耐药性推动靶向小分子抑制剂的升级，逐步进入肺癌一线治疗的治疗方案。
第一代吉非替尼和厄洛替尼分别于2021年和2021年上市，其海外销售一直稳定。目前，适应症正在扩大到针对增量市场或联合化疗，以延长药物生命周期。在国内市场，贝达药业的创新药埃克替尼在与吉非替尼、厄洛替尼的竞争中逐渐确立了优势。在三种药物全部降价纳入医保的情况下，埃克替尼的市场份额已经超过三分之一，增长空间巨大。
第一代进口药专利到期，国内仿制药公司众多，竞争激烈。伊瑞齐鲁制药有限公司首个吉非替尼仿制药专利已经到期，国内仿制药公司众多，竞争激烈。齐鲁制药有限公司伊瑞有限公司首个吉非替尼仿制药于2021年初上市，年国内销售额预计1.44亿元(样本医院为4800万，放大倍数为3)。能克服T790M耐药性的第二代阿法替尼和第三代奥昔替尼同年在国内上市，加剧了市场竞争。
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