呋塞米和托拉塞米哪种药物效果更好？

时间：2022.01.17作者： 浏览次数：334

速尿的利尿作用迅速而强烈，而且见效相当快。服用呋塞米后，88%的患者以原来的形式从肾脏排出，12%由肝脏代谢。消除半衰期为1/2~1小时，作用持续2小时。如果患者长期或大剂量服用，一般会出现电解质紊乱，如低钾血症、低钠血症、低镁血症等，会引起乏力、腹胀、心律失常等。使用过程中，应密切监测电解质，纠正电解质紊乱。速尿还可引起高尿酸血症、高血糖、血尿等。所以糖尿病、痛风和严重肾功能衰竭者禁用。此外，速尿不宜与氨基糖苷类抗生素合用，以免增加耳肾毒性。在持续长期给药的情况下，机体会产生耐药性，也就是利尿剂耐药性比较常见。

与呋塞米相比，托拉塞米静脉注射后10分钟内即可起效，具有很强的利尿作用。血药浓度在1小时内达到峰值，钠的排泄在2.5 ~ 20毫克范围内呈线性。药物消除半衰期为3.8小时，可持续5~8小时。托拉塞米作用于延髓袢升支的厚段，利尿时有较强的排钠能力。但由于其内源性抗醛固酮作用，即能抑制细胞质中醛固酮与其受体的结合，因此托拉塞米具有很强的保钾能力，长期应用不会引起低钾血症，这是呋塞米所不具备的特性。托拉塞米不仅排钾量少于呋塞米，而且对血清镁、血钙浓度无明显影响，对尿酸、血糖、血脂无明显影响。与代谢途径相比，托拉塞米主要从肝脏代谢，对肾功能影响不大。研究也证实，健康志愿者联合托拉塞米和螺内酯，后者的肾清除率降低，AUC值升高，但临床经验表明，无需调整两种药物的剂量。

目前，托拉塞米不同于呋塞米，托拉塞米不能增加患者肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的活性，但能抑制肾小管细胞质中醛固酮和受体的结合，降低醛固酮的活性。但这种药物的抗醛固酮作用不仅能起到保钾、排钠、利尿的作用，更重要的是托拉塞米的排钾作用明显弱于呋塞米，不会形成副作用影响患者身体。治疗慢性充血性心力衰竭合并低钾血症具有特殊的临床意义，对钾、镁、钙等电解质无明显影响，对尿酸、葡萄糖、脂质无明显影响，不会引起电解质紊乱，因此托拉塞米表现出更高效、持久的尿钠排泄作用。

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