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依维莫司是一种抗癌药物,能抑制雷帕霉素(mTOR)人体靶蛋白的小分子细胞。依维莫司可以抑制患者体内癌细胞的生长,缓解体内扩散。哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂可以阻断哺乳动物雷帕霉素靶的活性。雷帕霉素的哺乳动物靶标是蛋白激酶,它调节刺激细胞生长和血管生成的生长因子。在某些癌症中,mTOR途径更活跃。
2021年,它首次被FDA批准用于治疗肾癌。2021年被FDA批准联合依西美坦治疗激素受体阳性、HER2基因阴性的晚期乳腺癌患者。依维莫司与人蛋白受体FKBP12结合,直接与pa霉素的靶蛋白结合,pa霉素在其中发挥作用,从而抑制其下游信号传递,因此可以抑制肿瘤生长。
埃莫司是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的口服抑制剂。与雌激素抑制剂联合应用,可预防或延缓晚期乳腺癌患者对一线内分泌治疗的耐药性。因此,对于mTOR阳性、激素受体阳性、HER2基因阴性的乳腺癌患者,可以考虑使用依维莫司。与依西美坦(辉瑞)相比,依维莫司依西美坦延长了中位无进展生存期4.6个月,并使未能接受来曲唑(诺华)或阿那曲唑(阿斯利康)一线治疗的晚期激素受体阳性和HER2阴性乳腺癌绝经后妇女的进展风险降低了55%。
依维莫司联合依西美坦一线治疗的中位无进展生存率延长了7.4个月,对于早期乳腺癌手术后辅助治疗失败的晚期患者更好,因为进展风险降低了61%。此外,依维莫司还被批准用于治疗儿童脑肿瘤、胃癌、肠癌或胰腺癌、神经内分泌癌和结节性硬化症相关的癫痫。
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