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MTOR属于PI3K相关激酶家族，参与介导生长、营养和能量获取以调节细胞增殖和凋亡，而mTOR处于肿瘤信号通路的关键位置，因此mTOR抑制剂被广泛应用于肿瘤的靶向治疗。西罗莫司(雷帕霉素)、依维莫司、替莫司和瑞达福莫司是mTOR的第一代抑制剂，也称为雷帕霉素及其衍生物。
第一代mTOR抑制剂主要抑制复杂的mTORC1，可能导致PI3K信号通路的负反馈受到影响，从而增强AKT的磷酸化活性，使患者用药容易产生耐药性。第二代mTOR抑制剂可以同时抑制复合物mTORC1和mTORC2。理论上，阻断mTORC2可以降低AKT的磷酸化。第二代mTOR抑制剂，包括OSI027s、INK128、AZD8055、AZD2014等。目前正在临床试验中。
雷帕霉素是第三代mTOR抑制剂，通过在分子结构上连接雷帕霉素和MLN0128两种药物，是一种更强大的药物。雷帕霉素可以进入癌细胞并关闭mTOR信号。在动物实验中测试了雷帕林克抑制肿瘤生长的能力，发现雷帕林克可以缩小对第一代或第二代mTOR抑制剂耐药的肿瘤的大小。
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