下能使用靶向药物，采用何种副作用、以及大致治疗成本

肿瘤靶向治疗是指在分子水平上针对明确的致癌部位设计的高科技药物。药物进入人体后，会特异性选择致癌部位并发挥作用，使癌细胞特异性死亡，同时不会影响癌细胞周围的正常组织细胞，被誉为“生物导弹”。

由于靶向药物的抗癌疗效明确、副作用小，目前患者和临床医生都愿意接受这种新型抗癌疗法，但靶向药物成本高，且大部分药物尚未上市。在中国上市，患者只能在国外购买。靶向药发烧，不仅要知道什么情况下可以使用靶向药？，使用了哪些靶向药物？，还需要了解这些靶向药物的副作用，以及大概的治疗费用。

常见的小分子激酶抑制剂总结如下：

药品名称

中文名

适应症

目标

常见的副作用

严重的副作用

价格和注释

阿法替尼

含有外显子缺失或外显子 21 () 突变的转移性非小细胞肺癌

表皮生长因子受体，/2，

痤疮样皮疹、甲沟炎、口腔炎、腹泻、食欲下降

左心室功能障碍、腹泻、手足皮肤反应、肝毒性、间质性肺病

肾功能不全需要减少剂量

阿西替尼

肾细胞癌

-1, -2, -3,, c-KIT

高血压、手脚皮肤反应、腹泻、恶心、呕吐、转氨酶升高

出血、动静脉栓塞、肺栓塞

1mg（30 片）：$7056 5mg（30 片）：$9896.$04

色瑞替尼

对克唑替尼耐药的 ALK 阳性转移性非小细胞肺癌

ALK，胰岛素受体

疲劳、转氨酶升高、贫血、腹泻

胃肠道反应、肝毒性、高血糖、心动过缓、QT延长、痉挛

在香港有售

克唑替尼

ALK 阳性转移性非小细胞肺癌

ALK，c-MET

视力障碍、腹泻、恶心、呕吐、便秘、水肿

QT 间期延长、肝毒性、转氨酶升高、中性粒细胞减少、肺栓塞、肺炎

（30 件）：0.3 美元

厄洛替尼

具有真实或突变外显子的转移性或局部晚期非小细胞肺癌；转移性或晚期胰腺癌（需要吉西他滨）

EGFR、c-Kit

水肿、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、皮疹、脱发、咳嗽、抑郁、疲劳、发烧

皮疹、-综合征、中毒性表皮坏死、心律失常、心肌梗塞、晕厥、肠梗阻、间质性肺病、角膜穿孔或溃疡、睫毛生长异常

使用本品时，应避免与质子泵抑制剂合用，因为胃酸pH值大于5会影响药物的吸收；与华法林或类似药物同时使用可能会增加 INR 和出血的风险

吉非替尼

外显子缺失或转移性非小细胞肺癌

表皮生长因子受体

痤疮样皮疹或脓疱、毛囊炎、甲沟炎、腹泻

呼吸抑制、间质性肺病、肿瘤出血

与阿司匹林合用可减少皮疹反应，若患者需同时使用华法林，需经常监测INR水平

伊马替尼

费城染色体阳性 ALL 和 CLL；数据表；慢性嗜酸性粒细胞白血病；嗜酸性粒细胞增多症; 要旨; 皮肤纤维化

Bcr-Abl激酶

皮疹、腹泻、呕吐、关节痛、水肿、头痛、体重增加

左心功能不全、充血性心力衰竭、心包积液、心源性休克、胃肠道穿孔、感音神经性听力损失、急性呼吸衰竭、颅内压升高

(30 件): $1991.$27

乐伐替尼

局部复发或转移性、放射性碘治疗抵抗、分化型甲状腺癌

-1、-2、-3 和其他血管生成相关激酶

高血压、全身症状、腹泻、恶心、呕吐、口腔炎、蛋白尿、手足皮肤反应

心力衰竭、QT 间期延长、动脉血栓形成、肝毒性、胃肠道穿孔和腔室形成、可逆性后脑病征象

每月监测促甲状腺素水平以调整甲状腺素给药

帕博西尼

绝经后转移性HER2阴性和ER阳性乳腺癌患者应与来曲唑联用

CDK4/6

血细胞减少、恶心、口腔炎、脱发、上呼吸道感染、疲劳、周围神经病变

严重骨髓抑制、肺栓塞

未知

培唑帕尼

晚期肾细胞癌、晚期软组织肉瘤

-1、-2、-3、FGFR、c-KIT 和其他激酶

高血压、头发颜色变化、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、关节痛、肌痛、头痛、电解质异常、呼吸困难、疲劳

出血、肝毒性、充血性心力衰竭、心肌梗塞、甲状腺功能减退、气胸

（30 片）：$1818.$24 心血管和肝毒性通常发生在治疗的前 18 周

瑞戈非尼

转移性结直肠癌，GIST

多种激酶，包括 -2 和 TIE2

高血压、电解质异常、肢端肥大症、血细胞减少、转氨酶升高、高胆红素血症、蛋白尿、发热

出血、肝毒性、高血压、心肌梗塞、胃肠道穿孔

未知

索拉非尼

晚期肾细胞癌、不可切除的肝癌、对放射性碘耐药的局部晚期或转移性甲状腺癌

各种激酶，包括 和 Raf 激酶

腹泻、恶心、食欲不振、腹痛、电解质异常、疲劳、皮疹、手脚皮肤反应、脱发

出血、充血性心力衰竭、心肌梗塞、QT间期延长、严重皮肤反应、皮肤肿瘤

(30片): $2638.$97 空腹服用，高脂肪食物摄入会降低药物吸收30%

舒尼替尼

晚期肾细胞癌、GIST、不可切除或晚期胰腺神经内分泌肿瘤

多种激酶、注意事项和试剂盒

腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、味觉改变、皮肤变黄、皮疹、尿酸升高、甲状腺功能减退、咳嗽、疲劳

血小板减少、肿瘤出血、QT间期延长、左心室功能下降、组织坏死、下颌无菌性坏死、溶血、肝毒性

12.5mg（30 片）：$3473.$28 25mg（30 片）：$6946.$56 50mg（28 片）：$.30 BMI 可能会影响 PK 值毒品。高血压和蛋白尿的剂量减少或停药或改善

范德塔尼

甲状腺髓样癌

表皮生长因子、血管内皮生长因子

皮疹、痤疮、高血压、低钙血症、转氨酶升高、头痛、疲劳

QT间期延长、缺血性中风、间质性肺病、呼吸衰竭

不得与抗心律失常药物合用

维罗芬尼

不可切除或转移性恶性黑色素瘤（需要突变）

布拉夫

恶心、关节痛、脱发、光敏性、瘙痒、皮疹、乳头状瘤

鳞状细胞癌、手足皮肤反应、QT 延长、眼科疾病（虹膜炎、畏光、视网膜静脉阻塞）

（30 件）：0.18 美元