孕妇、哺乳妇女期禁用的克拉霉素片有哪些禁忌？

【通用名称】克拉霉素片

【产品名称】克拉霉素片（力脉先）

【英文名称】s

【拼音全码】()

【主要成分】 克拉霉素片（利麦仙）的主要成分为克拉霉素，化学名称为6-O-甲基红霉素。

化学名称：6-O-甲基红霉素

分子式：

分子量：747.96

【性 状】克拉霉素片（力脉先）为白色或类白色片剂。

【适应症/功能与适应症】适用于克拉霉素敏感菌所致的鼻咽部感染、下呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿道炎和宫颈炎、军团菌感染、鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染。

【规格型号】*4s

【用法用量】成人口服，常用剂量0.25g，每12小时一次；严重感染一次0.5g，每12小时一次。根据感染的严重程度，应连续服用 6 至 14 天。体重30-40kg，一次0.250g，每12小时一次；根据感染的严重程度，应连续服用5-10天。

【不良反应】 1．主要包括口臭（3%）、腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应（2%～3%）、头痛（2%）、血清转氨酶短暂升高。2. 可能出现过敏反应，轻者药疹、荨麻疹，重者出现过敏症状。3.肝毒性，偶见艰难梭菌引起的伪膜性结肠炎。4. 有报道称短暂的中枢神经系统副作用，包括焦虑、头晕、失眠、幻觉、噩梦或精神错乱，但原因和药物关系尚不清楚。

【禁忌】1. 对克拉霉素片（利脉仙）或大环内酯类药物过敏者禁用。2、孕妇及哺乳期妇女禁用。3、严重肝功能损害患者、水电解质紊乱患者及服用特非那定者禁用。4、某些心脏病（包括心律失常、心动过缓、QT间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者禁用。

【注意事项】1.肝损害及中重度肾损害患者慎用。2.严重肾功能不全（肌酐清除率低于 30ml/min）需要调整剂量。常用剂量为一次，一天一次；重度感染者首剂，之后每日一次，两次。3.克拉霉素片（力迈先）与红霉素等大环内酯类药物有交叉过敏和交叉耐药性。4.与其他抗生素一样，可能会出现由真菌或耐药菌引起的严重感染，应停止使用克拉霉素片（利美生）并进行适当的治疗。5.克拉霉素片（力脉先）可以空腹口服，也可以与食物或牛奶一起服用。随餐服用不影响吸收。6.

【儿童用药】6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。6个月以上儿童应口服，按体重7.5mg/kg，每12小时一次。或按以下方法：体重8～11kg，62.5mg，每12小时一次；体重12～19kg，一次0.125g，每12小时一次；体重20～29kg，一次0.，每12小时一次。

【老年患者用药】老年人的耐受性与年轻人相似。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验中，克拉霉素片（利脉先）对胚胎和胎儿有毒性作用。同时，克拉霉素片（利麦仙）及其代谢物可进入母乳，故孕妇和哺乳期妇女禁用。

【药物相互作用】1.克拉霉素片（力脉先）可略微增加卡马西平的血药浓度。当两者一起使用时，应监测后者。2.克拉霉素片（力脉先）对体内氨茶碱和茶碱的代谢有轻微影响。一般无需调整后者的用量。但是，当氨茶碱和茶碱的剂量太大时，要监测血药浓度。3.与其他大环内酯类抗生素类似，克拉霉素片（利美欣）可增加需要通过细胞色素 P450 系统代谢的药物（如阿司咪唑、华法林、麦角）的血清浓度 生物碱、三唑仑、咪达唑仑、环孢素、奥美拉唑、雷尼替丁, 苯妥英, 溴隐亭, 阿芬太尼, , 丙吡胺, 洛瓦他汀类药物, 他克莫司, 等等。）。4.与HMG-CoA还原酶抑制剂（如洛伐他汀和辛伐他汀）合用，横纹肌溶解的报道很少。5.与西沙必利和匹莫齐特合用会增加后者的血药浓度，导致QT间期延长，出现室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭等心律失常。与阿司咪唑合用可导致 QT 间期延长而无任何临床症状。6.大环内酯类抗生素可改变特非那定的代谢，增加其血药浓度，导致室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭等心律失常。7.与地高辛合用会导致地高辛血药浓度升高，并应监测血药浓度。8.HIV感染成人同时口服克拉霉素片（力脉先）和齐多夫定，克拉霉素片（力脉先）会干扰后者的吸收，降低稳态血药浓度，应错开服用时间。9.与利托那韦合用会明显抑制克拉霉素片（力脉先）的代谢。因此，当克拉霉素片（利麦先）日剂量大于1g时，不宜与利托那韦合用。结合。10.与氟康唑合用会增加克拉霉素片（利美生）的血药浓度。HIV感染成人同时口服克拉霉素片（力脉先）和齐多夫定，克拉霉素片（力脉先）会干扰后者的吸收并降低稳态血药浓度，应错开服用时间。9.与利托那韦合用会明显抑制克拉霉素片（力脉先）的代谢。因此，当克拉霉素片（利麦先）日剂量大于1g时，不宜与利托那韦合用。结合。10.与氟康唑合用会增加克拉霉素片（利美生）的血药浓度。HIV感染成人同时口服克拉霉素片（力脉先）和齐多夫定，克拉霉素片（力脉先）会干扰后者的吸收并降低稳态血药浓度，应错开服用时间。9.与利托那韦合用会明显抑制克拉霉素片（力脉先）的代谢。因此，当克拉霉素片（利麦先）日剂量大于1g时，不宜与利托那韦合用。结合。10.与氟康唑合用会增加克拉霉素片（利美生）的血药浓度。与利托那韦合用会显着抑制克拉霉素片（利脉先）的代谢。因此，当克拉霉素片（利麦先）日剂量大于1g时，不宜与利托那韦合用。结合。10.与氟康唑合用会增加克拉霉素片（利美生）的血药浓度。与利托那韦合用会显着抑制克拉霉素片（利脉先）的代谢。因此，当克拉霉素片（利麦先）日剂量大于1g时，不宜与利托那韦合用。结合。10.与氟康唑合用会增加克拉霉素片（利美生）的血药浓度。

【过量】服用大剂量克拉霉素时，可能会出现肠胃不适。当药物过量引起症状时，应给予洗胃和适当的支持治疗。

【药理毒理】 1．药理作用：克拉霉素片（利麦仙）是大环内酯类抗生素，对金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等革兰氏阳性菌和流感嗜血杆菌等部分革兰氏阴性菌有抑制作用。对百日咳杆菌、淋球菌、嗜肺军团菌和一些厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，对支原体也有抑制作用。克拉霉素片（利麦先）的特点是体外抗菌活性与红霉素相似，但体内对金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等部分细菌的抗菌活性强于红霉素。. 克拉霉素片（利脉先）与红霉素有交叉耐药性。克拉霉素片（力脉先）的作用机制是抑制核蛋白50S亚基的结合，抑制蛋白质合成产生抑菌作用。2、毒理学：克拉霉素片（力脉先）除体外染色体畸变试验呈弱阳性外其余为阴性外，其他体外致突变试验如沙门氏菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成试验、小鼠淋巴瘤试验、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。生育和生殖研究表明，雌性和雄性大鼠给予克拉霉素/kg/天（基于体表面积，1. 3倍人用最大推荐剂量），对发情、生育力和分娩有显着影响，对后代数量和存活率均无影响。给猴子口服克拉霉素/kg/天（2.4 倍基于体表面积的最大推荐人用剂量）时，胚胎丢失。动物长期毒性研究尚未证实克拉霉素致癌。

【药代动力学】口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度（F）为55%。食物可能会稍微延迟吸收的开始而不影响生物利用度。单剂量口服后2.7小时达到血药峰浓度（Cmax）2.2mg/L；每12小时口服一次，2～3天内稳态血药浓度约为1mg/L。代谢物（14-羟基克拉霉素）0.6mg/L，每12小时口服一次，稳定峰态药物平均血药浓度2.7～2.9mg /L，其代谢物为0.83～0.88mg/L。在体内分布广泛，鼻黏膜中的药物浓度，扁桃体和肺组织的浓度高于血药浓度。在血浆中，蛋白质结合率为65%～75%。其主要代谢物是具有大环内酯活性的14-羟基克拉霉素。单次给药后的血液消除半衰期（t1/2β）为4.4小时；原型药每12小时口服一次后血液消除半衰期(t1/2β)为3-4小时，代谢物为5-6小时。原药每12小时口服一次后的血液消除半衰期(t1/2β)为5-7小时，其代谢产物为6.9-8.7小时。口服或静脉注射 14C 标记的克拉霉素后，5 天内有 36% 的剂量随尿液排出，52% 随粪便排出。低剂量给药时通过粪便和尿液排出的药物量相似，

[贮藏] 密封避光，置于干燥处。

【包装】0.25g（250,000个）4片×1板/箱铝塑包装。

【有效期】24个月

【批准文号】国药准字

【生产厂家】西安利君药业有限公司