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奥希替尼是第三代肺癌靶向药物。
奥希替尼是阿斯利康开发的口服第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)药物。
在印度,奥希替尼用于治疗转移性非小细胞肺癌 (),如果肿瘤表达 EGFR 突变阳性,经 FDA 批准的测试检测,并在第一代 EGFR 酪氨酸激酶治疗后进展抑制剂。
由于肿瘤细胞中存在特异性激活的 EGFR 突变,大约 10% 的患者对 EGFR-TKI 有快速和临床有效的反应。
更具体地说,外显子 19 和外显子 21 点突变中 LREA 基序周围的缺失与治疗反应相关。
第三代 EGFR-TKI,如奥希替尼,是为了应对改变的肿瘤耐药模式和影响患者治疗后生活质量的毒副作用而开发的。
第一代 EGFR-TKI(吉非替尼和厄洛替尼)疗法通过激活 EGFR 基因突变与耐药性相关。
第二代 EGFR-TKI(阿法替尼和达克替尼)随后被开发为更有效的抑制剂,尽管它们的使用与通过非特异性靶向野生型 EGFR 增加毒性有关。
相比之下,第三代抑制剂对增加 ATP 与 EGFR 结合活性并导致晚期疾病预后不良的突变具有特异性。
此外,印度奥希替尼已被证明在治疗期间可避免野生型 EGFR,
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