目前洛伐他汀是一种具有较强抗肿瘤活性的靶向药物

时间：2022.01.19作者： 浏览次数：301

洛伐他汀是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)的激酶活性。Vininib还能抑制血管生成、肿瘤生长和癌症进展，以及其正常细胞功能之外的其他RTK，包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1、2、3和4；在血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、KIT和RET中。Lenvatinib联合依维莫司证明，在体外和肿瘤体积较大的小鼠异种移植模型中人肾细胞癌比单独每种药物都减少了人内皮细胞的增殖、管腔的形成，而VEGF信号增加了抗血管生成和抗肿瘤活性。

适应症：1。对于肝癌，根据日本Eisai株式会社公布的权威临床数据，无论是中位总生存时间、中位疾病进展时间还是中位无进展生存时间，洛伐替尼都优于nexavar，其客观有效率甚至不如nexavar。2.肾细胞癌，早在16年5月初，美国美国食品药品监督管理局就批准了洛伐他汀和依维莫司联合治疗晚期肾细胞癌，此前已采用抗血管生成治疗。3.分化型甲状腺癌。15日初，美国美国食品药品监督管理局率先批准洛伐他汀用于分化型甲状腺癌。当年年底，日本和欧洲也得到了这种认可。本次批准的具体内容是洛伐他汀可用于局部复发或转移性、晚期和放射性耐碘分化型甲状腺癌。

2021年期间，美国FDA和欧洲药品管理局(EMA)批准了仑伐替尼用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。然而，2021年期间，美国FDA先后批准洛伐他汀和依维莫司联合治疗晚期肾癌。2021年3月，仑伐替尼被批准为日本不可切除肝细胞癌(HCC)患者的一线治疗药物。这是该药在全球首次获批用于治疗肝细胞癌，也是日本近10年来首个可用于一线治疗的肝癌创新系统疗法。

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