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与其他靶向药物一样,布加替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。然而,它的作用目标有很多,如ALK、FLT-3和EGFR突变。EGFR和ALK是肺癌的两个非常常见的目标。临床上很少有靶向药物能同时抑制这两个靶点,但布加他滨做到了,这也意味着布加他滨将在肺癌领域得到广泛应用。
布他滨主要针对ALK耐药的二次突变,即克唑替尼耐药后激酶区的二次突变。它可以覆盖很多位点,肯定能抑制F1174c、L1196m、S1206r、E1210k、F1245c和G1269s的突变,但能抑制L1198F和S1206c/Y的原发突变,在克唑替尼耐药患者试验中取得了良好的临床效果。
ALTA试验评估了219名接受至少一剂布希宾的患者。最常见的不良反应(25%)包括恶心、腹泻、疲劳、咳嗽和头痛。最常见的严重不良反应是肺炎。3.7%的患者出现致命不良反应,包括肺炎(2例)、猝死、呼吸衰竭、肺栓塞、细菌性脑膜炎和尿毒症(1例)。接受布旅替尼治疗的患者也出现了视力障碍。在接受90毫克和180毫克治疗的患者中,分别有2.8%和8.2%的患者永久停止服用该药物。
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