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在所有EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者中，脑转移是一个非常具有挑战性的临床问题。除了脑转移，还有一些患者有脑膜转移。肺癌脑转移面临着许多未被满足的治疗需求，至今缺乏规范的治疗方法。佐里弗替尼是新一代EGFR肺癌抑制剂，针对EGFR，专门设计用于穿越血脑屏障。Zorifertinib不是P-糖蛋白(P-gp)或乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，因此可以自由穿透血脑屏障，使脑和脑脊液(CSF)中的药物浓度与血液中的药物浓度相似。
临床前动物实验结果表明，佐里弗替尼具有较强的血脑屏障通透性。Kpuu，脑值(即脑中游离药物浓度与血浆的比值)可达0.86，而Kpuu，CSF值(即脑脊液中游离药物浓度与血浆的比值)也可达0.9。这些数据有力地证明了佐里弗替尼可以通过血脑屏障有效到达大脑。一期临床试验的BLOOM研究结果再次证实，Zorifertinib的Kpuu和CSF值可高达1.11，说明Zorifertinib可自由穿透血脑屏障，因此可有效治疗中枢神经系统(CNS)转移患者。
在BLOOM研究之初，临床上已经有很多不同的EGFR TKI使用，如吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼，以及最近的奥昔替尼等。大多数EGFR TKI药物只能对部分脑转移患者有效，但不能对所有脑转移患者有效。主要原因是这些药物是P-gp和BCRP的底物，不能有效穿透血脑屏障。相比之下，佐里弗替尼是一种专门设计用于穿透血脑屏障的药物。
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