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(卡博替尼胶囊,XL-184) 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,由 - 和 - 开发和销售。它抑制 MET、RET 和血管内皮生长因子受体 2 ( )、KIT、FLT3 和 TEK 所有具有抑制作用,使该药成为甲状腺髓样癌(MTC)、多形性胶质母细胞瘤(GBM)和非小细胞肺癌的理想口服治疗药物。
那么,长期使用靶向药物卡博替尼会不会产生耐药性呢?
卡博替尼是一种靶向药物。所有靶向药物都有一定程度的耐药性,但个体差异不同,耐药时间也会不同。数据显示卡博替尼耐药性较低。卡博替尼持续给药后,如感觉症状明显加重,应考虑耐药。
卡博替尼在不同靶点之间的协同作用可能比单一靶向药物更有效。此外,由于靶点多,卡博替尼不易产生耐药性。卡博替尼+靶向药特异性好,可以解决单一药物的耐药问题,比如卡博替尼+特罗凯治疗野生型EGRF肺癌比单独特罗凯更有效,卡博替尼+特罗凯联合治疗。而索拉非尼可以解决索拉非尼治疗晚期肝癌的耐药问题。
结果显示,卡博替尼的中位总生存期为10.2个月,安慰剂组为8.0个月。卡博替尼组5.2 个月和安慰剂组1.9 个月的中位无进展生存期 (mPFS) 增加了一倍以上。卡博替尼组和安慰剂组的客观缓解率分别为 4% 和 0.4%,因此患者无需担心卡博替尼耐药。
即使有抵抗力,也可以采取以下治疗:
对于分化型甲状腺癌,当出现耐药时,可根据患者病情选择其他临床试验药物方案,如乐伐替尼、索拉非尼等。
肾癌患者使用卡博替尼耐药后,应根据患者病情进行药物转换治疗,如阿西替尼、依维莫司、帕唑帕尼、索拉非尼、舒尼替尼等。
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