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EGFR是治疗非小细胞肺癌的重要靶点之一。EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)，即EGFR小分子抑制剂，在晚期非小细胞肺癌的治疗中发挥重要作用。目前，第一代EGFR-TKI药物吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼均已在国内上市，其有效性主要表现在治疗外显子19缺失或外显子21 L858R点突变的肺腺癌。
关于EGFR-TKI的最早研究是ISEL和BR.21，它们分别证实吉非替尼和厄洛替尼与安慰剂相比，可以延长亚洲晚期非小细胞肺癌患者一线治疗失败后的生存期。2021年，一项针对亚洲人群的IPASS研究改变了肺癌治疗的历史。临床试验结果显示，接受吉非替尼治疗后，EGFR阳性患者具有更好的疾病结局。接下来，中国专家主导的OPTIMAL研究首次证实，与EGFR突变的晚期非小细胞肺癌患者相比，厄洛替尼组的无病生存期长于化疗组(13.7个月和4.6个月)。
法蒂尼是第二代EGFR-TKI药物，目前已在中国上市。在LUX-LUNG3和LUX-LUNG6研究中，该药物显示其有效率和无病生存期明显优于标准一线化疗。达科替尼也是第二代EGFR-TKI药物。第三代EGFR-TKI药物奥昔替尼也显示出良好的疗效和安全性。
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