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根据黑色素瘤的发病机制，如果BRAF基因总是被激活，MAPK通路下游的MEK/ERK也会被持续激活，进而细胞不受控制地生长增殖。达拉非尼是BRAF激酶活性的有效和选择性抑制剂，曲美替尼是MEK1和MEK2激酶活性的可逆和高选择性变构抑制剂。联合使用这两种药物可以同时抑制BRAF和MEK靶点，使病灶得到快速、显著的缓解。
几项关键的全球临床研究结果表明，与靶向单一治疗相比，双靶点治疗可以帮助晚期BRAF V600突变黑色素瘤患者获得更高的疾病缓解率，并获得更长的无进展生存期。同时，双靶点治疗可以显著降低辅助治疗中术后复发的风险。现有临床研究结果显示，超过一半的期黑色素瘤BRAF V600突变患者已实现长期无复发生存，并可能治愈。
达拉非尼和曲美替尼已被批准在美国、欧盟、瑞士、加拿大和日本上市，在过去五年中，全球已有超过10万名患者从中受益。2021年，新修订的中国临床肿瘤学协会(CSCO)指南也将其列为专家推荐的BRAF V600阳性黑色素瘤晚期治疗和辅助治疗药物。扫描微信下方的二维码了解更多信息：
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