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《皇帝内经》记载中医称之为“糖尿病”，又称“富贵病”，其实指的是糖尿病。目前，大约有2亿人患有糖尿病，但每年都在增加。然而，中国约有4000万糖尿病患者，占世界糖尿病患者总数的五分之一。这种疾病通常是一种慢性综合疾病，由胰岛素的绝对或相对缺乏或靶细胞对胰岛素的敏感性降低引起的糖代谢紊乱。其中，二型糖尿病病的发生是外周胰岛素抵抗和细胞功能障碍共同作用的结果。近年来，抗糖尿病药物主要有两种：DPP-IV抑制剂(格列汀类药物)和SGLT2抑制剂(格列汀类药物)。
恩格列奈在开发过程中有优势，因为之前已经有6个同类药物上市，当然同时也面临着开发空间狭窄、专利突破困难的劣势。起初，勃林格殷格翰的研究人员以一般结构为先导结构，对R1-R7进行了大量的官能团衍生。合成相对少量的分子进行活性测试，最终发现化合物5，即发现了恩格列奈。然后研究人员研究了该化合物的合成路线。路线1:以5-溴-2-氯苯甲酸为原料，经酰氯化、傅克酰基化、还原、脱保护和上保护合成了恩格列奈。
Engligenin由勃林格殷格翰开发，后来与礼来联合开发。Engligenin于2021年5月22日首次获得欧洲药品管理局(EMA)批准上市，2021年8月1日获得美国FDA批准上市，2021年12月26日获得日本药品和医疗器械管理局(PMDA)批准上市，2021年9月21日获得CFDA批准上市。
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