布加迪尼对突变目标有更广泛的活性

时间：2022.01.24作者： 浏览次数：355

赛克瑞在ALK、MET和ROS1上都有活动。根据PROFILE 1014的研究结果，它是美国美国食品药品监督管理局(FDA)批准的治疗ALK阳性非小细胞的靶向药物。然而，SECORE中枢神经系统的低渗透性是一个主要的治疗弱点，尤其是对于基线脑转移的患者。加替尼是一种高效的ALKTKI，在ROS1和T790M阳性疾病中具有活性。与艾乐替尼相比，它具有更广泛的抗克唑替尼耐药性突变的活性。

最初，布加替尼在克唑替尼耐药后被批准用于治疗。PROFILE 1005和PROFILE 1007试验中对SECORE的回顾性分析表明，未治疗的脑转移患者的颅内反应率为18%，而治疗的脑转移患者的颅内反应率为33%。未治疗组和未治疗组的中位颅内PFS分别为5.9个月和6个月。对于以前没有接受过治疗和已经接受过治疗的骨髓增生异常综合征患者，脑转移是约70%患者的常见进展部位。

随后，一项三期临床试验证明，在新治疗的患者中，布加迪尼优于克唑替尼。在尼克佐替尼的情况下，I/II和II试验的探索性分析显示，I/II研究的颅内RR为53%，而I/II研究的颅内RR为67%。该臂的剂量为180mg/天，在ALTA研究中，每天引入90 mg的剂量，持续7天(B臂)。中位颅内PFS为14.6至18.4个月。

未经治疗，ALTA-1L试验显示布加迪尼组颅内RR为78%，克唑替尼组颅内RR为29%。与克唑替尼相比，布加迪尼与较低的颅内疾病进展率相关(分别为19% v和9%)。总之，对于克唑替尼治疗期间出现症状性BM的患者，我们建议针对症状性CNS疾病进行局部治疗，然后使用布加迪尼。对于使用克唑替尼和无症状BM的疾病进展患者，我们推荐使用布加迪尼。

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