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甲磺酸伊马替尼(Gleevec)是一种酪氨酸激酶抑制剂，是第一种控制GIST进展应答率的有效药物。它已被美国食品和药物管理局批准用于完全切除胃肠道间质瘤的成年患者的辅助治疗。对于不能手术、达不到阴性边缘或有严重器官功能障碍风险的患者，可以先给予伊马替尼，然后先缩小肿瘤，再进行手术干预，彻底切除肿瘤。
目前，伊马替尼是大多数肿瘤转移的一线治疗药物。由于伊马替尼治疗的成功，70%的转移患者在开始治疗后存活了2年以上。总生存期中位数超过4年。相比之下，只有20%接受阿霉素治疗的转移性疾病患者有2年生存率。目前建议转移性疾病患者终身使用伊马替尼治疗。
一项国际III期研究发现，通过实体瘤反应分级评价标准(RECIST)，可以在早期预测格列卫治疗的长期获益。在2个月和4个月时对患者进行分类。这两个时间点的状态：有反应、无变化或疾病进展，是进一步肿瘤进展或患者生存的高度预测。然而，当患者在伊马替尼治疗6个月后被分类时，应答者和未改变者的生存预后是相同的。这些研究人员建议，只要没有RECIST定义的进展，患者可以继续使用格列卫。
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